All about pain pharmacology: what pain physicians should know

Mirogabalin: could it be the next generation gabapentin or pregabalin?

“…Gabapentinoids, including gabapentin and pregabalin, have become the drugs of choice for the treatment of neuropathic pain with positive symptoms [4]. Binding affinity is measured by the equilibrium dissociation constant (K d ).…”

“…Following studies focusing on selectivity, celecoxib (Celebrex ® ; Pfizer, New York, NY), a selective cyclooxygenase 2 inhibitor non-steroidal antiinflammatory drug (NSAID), or oliceridine (Olinvo ® ; Trevena Inc., King of Prussia, PA), a μ-receptor G protein pathway selective modulator opioid, has been used or developed for increasing therapeutic effects, while decreasing ADRs [4]. This review examines expectations for mirogabalin, as a novel ligand of the α 2 δ-1 subunits (compared to the α 2 δ-2 subunits) containing VGCCs.…”

Problems of pain and quality of life in rheumatoid arthritis: focus on baricitinib

“…Развивающееся на уровне спинного мозга (а затем вышележащих отделов ноцицептивной системы) «асептическое нейрональное воспаление» приводит к повышению возбудимости афферентных волокон, стойким (но обратимым) «нейропластическим» изменениям мембран нейронов, делающих последние существенно более восприимчивыми к болевым импульсам. Более того, пролиферация и активация глиальных клеток приводит к появлению в нейрональном окружении слабых спонтанных электрических токов (вызванных транмембранным переносом ионов К + ), вполне способных «спровоцировать» потенциал действия в постсинаптическом нервном окончании, вызывая болевое ощущение, которое не имеет периферического источника [9,[21][22][23]. Представленный биологический процесс носит название «центральной сенситизации» (ЦС) и занимает принципиальное место в патогенезе хронической боли при РА.…”

“…Активированные рецепторы «открывают» соответствующие ионные каналы, что приводит к перемещению ионов Na + , K + и Са 2+ , изменению трансмембранного потенциала и снижению потенциала действия -следовательно, к значительному уменьшению порога возбудимости ноцицепторов. В итоге, относительно небольшое болевое или даже неболевое раздражение на «периферии» (например, в области пораженного сустава) приводит к интенсивному болевому ощущению и избыточной эмоциональной реакции [9,22,31,32]. Макрофаги, как основные продуценты цитокинов и медиаторов воспаления, играют ключевую роль в развитии «нейронального воспаления» и ЦС [9,33,34].…”

Topical agents: a thoughtful choice for multimodal analgesia

“…It is no exaggeration to say that the history of medicine derived from humans trying to reduce pain. In modern times, these efforts to lessen pain are summed up by the term "multimodal analgesia," which refers to a medical practice using diverse systemic medications with various mechanisms of actions [1,2] along with regional/peripheral block techniques [3].…”