Actividad tripanocida y citotóxica de extractos de plantas colombianas

Abstract

Introducción. El tratamiento de la enfermedad de Chagas está basado en sólo dos medicamentos de eficacia limitada y con importantes efectos colaterales. La gran biodiversidad de la flora colombiana hace de la bioprospección una alternativa potencial en la búsqueda de nuevos antiparasitarios. Objetivo. Evaluar in vitro el potencial tripanocida y la citotoxicidad de extractos obtenidos de 23 plantas colombianas. Materiales y métodos. Se obtuvieron extractos de hojas, de tallos o de la planta entera, en solventes de diferente polaridad. La actividad contra epimastigotes y la citotoxicidad se evaluaron por el micrométodo enzimático con MTT. Los extractos activos contra epimastigotes y con baja citotoxicidad se evaluaron también en tripomastigotes y amastigotes intracelulares. Resultados. Se reporta la actividad tripanocida de 13 plantas colombianas y se confirma el efecto biológico de cuatro especies previamente evaluadas. Cuatro extractos activos en epimastigotes también fueron activos en tripomastigotes y, uno de ellos, en amastigotes. Este extracto fue aislado de la planta Hieronyma antioquensis, y presentó CI 50 de 3,125, 11,48 y 2,85 μg/ml, e índices de selectividad de 25, 7 y 27, para epimastigotes, tripomastigotes y amastigotes, respectivamente. Los resultados sugieren que este extracto es un candidato promisorio para el tratamiento de la enfermedad de Chagas. Conclusión. La flora colombiana es una fuente potencial de nuevas sustancias para la quimioterapia contra la enfermedad de Chagas. El micrométodo enzimático con MTT es una herramienta útil para la tamización de la actividad biológica en epimastigotes y posterior selección para ensayos con otros estadios del parásito. Palabras clave: Trypanosoma cruzi, enfermedad de Chagas, extractos vegetales. Trypanocidal and cytotoxic activity of extracts of Colombian plantsIntroduction. The treatment of Chagas disease is based on only two drugs with limited efficacy and significant side effects. The rich biodiversity of the Colombian flora makes bio-prospecting a potential alternative in the search for new antiparasitic drugs. Objective. Potential trypanocidal activity and cytotoxicity was assessed in extracts from 23 Colombian plants. Materials and methods. Extracts of leaves, stems, or of the whole plants were obtained in solvents of a range of polarities. The activity against Trypanosoma cruzi epimastigotes and the cytotoxicity were evaluated by the MTT enzymatic micro-method. Extracts active against epimastigotes and with low cytotoxicity were also tested on trypomastigotes and intracellular amastigotes. Results. Among the extracts, biological activity was confirmed in 4 species. The extracts were active on epimastigotes and trypomastigotes; one was active also against amastigotes. The latter extract was isolated from the plant Hieronyma antioquensis and presented IC 50 of 3.1 mg/ml for epimastigotes, 11.5 mg/ml for trypomastigotes and 2.9 mg/ml for amastigotes. The selectivity indexes were 25, 7, and 27 respectively.

Anti-Parasite Activity of Novel 3,5-Diiodophenethyl-benzamides

“…Determinations were done by triplicate in at least two independent experiments. 14 In vitro anti-plasmodial activity Asynchronized P. falciparum 3D7 strain cultures were adjusted to 0.5% parasitemia and 1% hematocrit in RPMI medium enriched with 3% lipid-rich bovine serum albumin-Albumax II. Then, 100 μL of parasite suspension was dispensed into each well of 96-wells cell culture plate and subsequently exposed to 100 μL of each compound at 100, 25, 6.25 or 1.56 μg mL -1 .…”

Trypanocidal, Anti-Leishmanial, and Cytotoxic Activity of Muehlenbeckia Tamnifolia (Kunth) Meins (Polygonaceae)

“…In addition, the treatments available are of high toxicity and high cost. For more than 20 years, the search for new antiparasitics based on natural products has been explored; however, so far, there is little knowledge about the potential of the Colombian's medicinal flora as a source of new agents against L. panamensis and T. cruzi [4][5][6][7][8].…”

"Balsa" <i>Ochroma pyramidale</i> (Cav. ex Lam.) Urb. (Bombacaceae)

“…Las grandes compañías farmacéuticas no hallan rentable invertir tiempo y recursos en el desarrollo de fármacos para atender esta enfermedad, y al momento sólo existen dos fármacos que se utilizan: nifuritmox y beznidazol (Bellera, 2014) que si bien son útiles, pueden generar resistencia en algunas cepas del parásito y además tienen numerosos efectos adversos y secundarios tales como cólicos, vómito, anorexia, dermopatías alérgicas, insomnio, linfoadenopatías y dolor muscular, depresión de la médula espinal, trombocitopenia y agranulocitosis, polineuropatía, parestesia y polineuritis de nervios periféricos, que hacen que el paciente tienda a abandonar el tratamiento (Bellera, 2014;Parker y Sethi, 2011;Viotti et al, 2009). De allí que las plantas se constituyen en una buena alternativa para la obtención de nuevos principios activos, con menos efectos colaterales, que puedan combatir al parásito y aliviar los síntomas de la enfermedad (Tenorio, 2006;Espinoza et al, 2009;Valencia et al, 2011).…”

“…Los resultados de los ensayos para poner de manifiesto el efecto inhibitorio sobre la proliferación de epimastigotes de T. cruzi tienen concordancia con los resultados predichos, sobre todo teniendo en cuenta que el ensayo se hizo sobre los extractos crudos. Siguiendo el razonamiento de Valencia et al (2011), Maya et al (2007) y Osorio et al (2007 podrían ser considerados como extractos activos a moderadamente activos.…”

“…Sin embargo, y aunque se obtuvieron resultados alentadores, es necesario estimar el la CI50 (concentración inhibitoria 50%) así como ensayar las fracciones y compuestos obtenidos de los extractos citados. También sería importante, para los extractos y/o fracciones con buena actividad contra epimastigotes y baja citotoxicidad, evaluar su actividad sobre tripomastigotes de T. cruzi (la forma responsable de la infección en el hombre) y determinar el índice de selectividad (proporción entre la citotoxicidad y la actividad contra el parásito) que recomienda la bibliografía (Valencia et al, 2011).…”