Actividad in vitro de la mezcla de alcaloides de Ervatamia coronaria (Jacq) Staff. Apocynaceae sobre amastigotes de Leishmania braziliensis

Abstract

RESUMO: "Atividade in vitro da mistura de alcalóides de Ervatamia coronaria (Jacq) Staff. Apocynaceae sobre amastigotas de Leishmania braziliensis". A leishmaniose é considerada uma importante causa de morbidade e mortalidade a nível mundial, principalmente nos países tropicais. As formas cutânea e mucocutânea são causadas, entre outras espécies, por Leishmania braziliensis. Na procura de compostos leishmanicidas de origem natural, foi estudada a atividade da mistura de alcalóides de Ervatamia coronaria (Apocynaceae) contra amastigotas de L. braziliensis em 6 concentrações diferentes (1, 10, 20, 25, 50 e 100 g/mL). Foram tratados macrófagos de ratos da linha J774, infectados com promastigotas de L. braziliensis, com a mistura de alcalóides 1 hora após-infecção e diariamente por 3 dias sem mudança de meio. As experiências de citotoxicidade foram efetuadas sobre os macrófagos com azul tripam. Todos os cultivos foram feitos de forma triplicada e os grupos de controle não foram submetidos à mistura de alcalóides. Foi obtido que o composto adicionado exerce atividade doses/dependente sobre a parasita. No entanto, as concentrações mais altas (50 e 100 g/mL), adicionado durante 3 dias, mostraram os maiores índices de infecção, provavelmente devido a diminuição no número de macrófagos, sobre os quais não foi observado efeito tóxico do tratamento durante 24 horas DL 50 /24h = 233,52 g/mL. Os resultados dessa pesquisa revelaram uma nova atividade farmacológica de alcalóides da espécie Ervatamia coronaria sobre a forma amastigota de Leishmania braziliensis, com IC 50 = 2,6 e 12,4 g/mL sem mostrar toxicidade sobre a célula hospedeira.Unitermos: Leishmania, alcalóides, Ervatamia coronaria, Apocynaceae, citotoxicidade, amastigota.ABSTRACT: "In vitro activity of the alkaloids mixture of Ervatamia coronaria (Jacq) Staff. Apocynaceae on Leishmania braziliensis amastigotes". Leishmaniasis, caused by Leishmania sp., is one of the mean reason of considerable mortality and morbidity throughout the world, especially in the tropics. Cutaneous and mucocutaneous manifestations are caused by Leishmania braziliensis, and the cutaneous form is the most common one in Colombia. In the search for antileishmanial compounds from natural sources, we studied the alkaloids mixture from Ervatamia coronaria against L. braziliensis at six different concentrations (1.0, 10, 20, 25, 50 and 100 g/mL). Macrophages J774 infected with L. braziliensis were treated with alkaloids one hour, and once a day for three days, after parasitic infection and preserving the same culture medium. Cytotoxicity with trypan blue was undertaken in macrophages J774 by using the same concentrations. Three different cultures samples were carried out. As a control we used medium alone. The alkaloids mix showed a dose/dependent activity on amastigote, but by increasing concentrations from 50 to 100 g/mL for three days, we saw a high index of infection, probably caused by cellular death. We did not see any toxic effect on macrophages J774 at 100 g/mL, LD 50 /24h= 233.52 g/mL. The...

Atividades antimicrobiana e leishmanicida das sementes de Pterodon emarginatus Vogel

“…Dentre eles, podem ser citados os terpenóides (Yang & Liew, 1992;Camacho et al, 2000), aminoglicosteróides e aminosteróides (Kam et al, 1997), naftoquinonas (Fournet et al, 1992a;Kayser et al, 2000), chalconas (Chen et al, 1993), glicosídios iridóides (Mittal et al, 1998); flavonóides (Araújo et al, 1998), neolignanas (Barata et al, 2000) e os alcalóides (Queiroz et al, 1996;Akendengue et al, 1999;Rodríguez et al, 2008). Diversos autores identificaram alguns destes constituintes nas sementes de P. emarginatus (Braz-Filho & Gottlieb, 1971;Fascio et al, 1976;Torrenegra et al, 1989;Marques et al, 1998;Arriaga et al, 2000), por esta razão, acredita-se que a atividade leishmanicida demonstrada pelas FH e FB possa estar relacionada à presença destes compostos.…”

Mutagenicity and genotoxicity of isatin in mammalian cells in vivo

“…Alkaloids are of great interest in medicine and are among the best-characterized secondary metabolites in pharmaceutical chemistry [4,5]. Isatin (1H-indole-2,3-dione) was discovered by Erdmann and Laurent in 1840 as a product of the oxidation of indigo with nitric and chromic acids [6]; it is a synthetically versatile substrate used for the synthesis of a variety of heterocyclic compounds, such as indoles and quinolines, and as a raw material for drug synthesis.…”

Extractos y componentes fitoquímicos de Clibadium remotiflorum, Lonchocarpus nicou, Hura crepitans, Dieffenbachia costata, con probable valor terapéutico contra Leishmania, in vitro, San Martín

“…Extractos frescos de Chromolaena hirsuta y aislamiento de flavonoides del mismo demostraron también su actividad antileishmaniásica (3). En otro estudio en el Brasil demostraron su baja toxicidad de algunos alcaloides (14).…”