ACTH-alterierte Nebennierenrindenanreicherung des radio jodierten 11β-Hydroxylaseinhibitors (L)-SKF 12185

Abstract

(L)-SKF 12185, ein reversibler Inhibitor der 11B-Hydroxylase, ist nach Radiojodierung für die szintigraphische Darstellung der Nebennierenrinde geeignet. Durch ACTH-Stimulation läßt sich, um 2-3 Std. verzögert, eine Mehrspeicherung von 131J-(L)-SKF 12185 in der Nebennierenrinde beobachten. Dieser Effekt wird mit der durch die ACTH-Stimulation verursachten Steroidneogenese und der damit verbundenen Aktivierung der dazu notwendigen Enzyme erklärt. Kompe-titiv mit den entsprechenden Substraten lagert sich der Inhibitor an freigewordenen Enzymbindungsstellen an und führt so zu einem im Vergleich zur nicht stimulierten Nebennierenrinde erhöhten Nebennierenuptake. Für den 3-Std.-Uptake konnte damit eine Steigerung der 131J-(L)-SKF 12185-Aufnahme in der Nebennierenrinde um 69% erzielt werden. Der 24-St.-Wert, der für die szintigraphische Darstellung der Nebennierenrinde wegen seines günstigen Nebennieren/Leber-Verhältnisses besser geeignet ist, lieferte dagegen durch ACTH-Stimulation nur eine unwesentliche Verbesserung.