Acetylsalicylic acid resistance: Causes and effects

Buryachkovskaya, L. I.; Lomakin, Nikita; Rusanova, A. V.; Вершинина, М. Г.

doi:10.18087/rhj.2016.5.2261

Cited by 1 publication

(1 citation statement)

References 0 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Исследования последних лет показали, что применение простых и буферных форм АСК обеспечивает максимальную эффективность препарата в связи с его высокой биодоступностью. С другой стороны, применение кишечнорастворимых форм АСК приводит к снижению биодоступности [11][12][13][14][15][16][17][18]. Эти положения нашли отражения в клинических рекомендациях [19].…”

unclassified

A Prospective, Initiative, Single-Center Open Post-Registration Comparative Study of Laboratory Efficacy of Various Forms of Acetylsalicylic Acid in a Cardioprotective Dose with Different Composition of Excipients: Results of the SFAIROS Study

Lomakin

Buryachkovskaya

Zolin

et al. 2020

Racionalʹnaâ farmakoterapiâ v kardiologii

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

Цель. Сравнить кинетику растворения in vitro, некоторые фармакодинамические и фармакокинетические показатели буферных дженерических препаратов ацетилсалициловой кислоты (АСК) в кардиопротективных дозах [АСК 75 мг+Mg(OH) 2 15,2 мг], отличающихся разным составом вспомогательных веществ, с референсным лекарственным средством. Материал и методы. В одноцентровое открытое пострегистрационное сравнительное нерандомизированное исследование последовательно были включены 75 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, имевшие показания к монотерапии АСК. Больные были разделены на 3 группы по 25 человек для получения одного из трех изучаемых препаратов АСК 75 мг+Mg(OH) 2 15,2 мг Кардиомагнил ® (препарат сравнения; группа 1), Тромбитал ® (группа 2) и Фазостабил ® (группа 3). Проведено исследование кинетики растворения изучаемых препаратов in vitro в условиях pH 1,2. Также в сравниваемых группах изучена агрегация тромбоцитов в ответ на арахидоновую кислоту, концентрация салициловой кислоты и уровень тромбоксана В 2 в сыворотке крови. Результаты. Кинетика растворения изучаемых препаратов показала, что усредненный профиль высвобождения АСК к 30-й минуте из Кардиомагнил ® оказался выше, чем соответствующие значения для Тромбитал ® и Фазостабил ® (95,7%, 84,8%, 76,5% соответственно). Фактор подобия (f 2 ) высвобождения АСК из Тромбитал ® составил 39,3 и для Фазостабил ® -34,2. Показатель f 2 <50 свидетельствует о неэквивалентном высвобождении АСК при сопоставлении с препаратом сравнения. Через 2 ч после приема первой дозы препарата уровень салициловой кислоты в крови больных группы 1 составил 2657,3±648,4 нг/мл, в группе 2 -2637,0±740,0 нг/мл (p=0,03), а в группе 3 соответствовал 2632,1±666,0 нг/мл (p=0,002). Через 3 суток агрегация тромбоцитов больных снижалась, и в группах 1, 2 и 3 соответствовала 7,6%, 32,2% (p=0,000) и 16,3% (p=0,009). К 7-м суткам исследования различия в отношении дезагрегационного эффекта между группами сохранялись (7,9%, 9,1% и 20,5% соответственно; p=0,04 для последнего). Уровень тромбоксана В 2 к 3-м суткам приема снижался по сравнению с показателями до приема препаратов в группе 1 до 15,5%, группе 2 до 21,1%, а в группе 3 до 20,0% (p=0,05 для обоих). К 7 суткам тенденция сохранялась. Заключение. Несмотря на одинаковую действующую субстанцию, кинетика растворения, фармакодинамические и фармакокинетические показатели изучаемых препаратов статистически значимо различались в пользу препарата сравнения.Ключевые слова: антитромбоцитарная терапия, ацетилсалициловая кислота, ишемическая болезнь сердца, вторичная профилактика, лабораторная эффективность.

show abstract

unclassified