A New Triple Combination for Upper Respiratory Tract Infections: Preparation and Evaluation of Sustained- Release Pellet Formulations Containing Erdosteine, Ibuprofen and Pseudoephedrine HCL

Abstract

Pharmaceutical preparations containing erdosteine, ibuprofen, and pseudoephedrine HCl are among the most prescribed drugs in the treatment of upper respiratory infections. Physicians are obliged to write separately or in combinations of dual since there is no single combined dosage form containing these three active substances at the same time. In this study, for the first time, erdosteine, ibuprofen, and pseudoephedrine HCl were combined, and a different dosage form was prepared apart from the dosage forms available in the pharmaceutical market. First of all, an analytical method that can analyse erdosteine, ibuprofen, and pseudoephedrine HCl at the same time was developed by high-performance liquid chromatography (HPLC) and validation of this method was performed. Afterward, pellet formulations were developed with these three active substances and characterized by using various techniques (encapsulation efficiency, drug loading capacity, yields, particle size and distributions, swelling degrees, in vitro release properties, release kinetics, morphologies, DSC thermograms, FT-IR spectra, XRD diffractograms, and stabilities). XRD study of erdosteine was performed for the first time in the literature. Pellets have been successfully developed without any change or incompatibility in the structure of the active substances. RezumatPreparatele farmaceutice care conțin erdosteină, ibuprofen și clorhidrat de pseudoefedrină sunt printre cele mai prescrise medicamente în tratamentul infecțiilor căilor respiratorii superioare. Medicii sunt obligați să prescrie separat sau în combinații duale, deoarece nu există un singur preparat combinat care să conțină aceste trei substanțe active. În acest studiu, pentru prima dată, erdosteina, ibuprofenul și pseudoefedrina HCl au fost combinate și a fost preparată o formă farmaceutică diferită de cele disponibile pe piața farmaceutică. A fost dezvoltată și validată o metodă HPLC care poate analiza erdosteina, ibuprofenul și pseudoefedrina HCl simultan. Ulterior, au fost dezvoltate formulări de pelete cu aceste trei substanțe active și caracterizate prin diferite tehnici: eficiența încapsulării, capacitatea de încărcare a medicamentului, dimensiunea și distribuția particulelor, gradul de gonflare, proprietățile de cedare in vitro, cinetica de eliberare, termogramele DSC, FT-IR, difractogramele XRD și studii de stabilitate.