A Critical Review on Chagas Disease Chemotherapy

Coura, José Rodrigues; Castro, Solange L. de

doi:10.1590/s0074-02762002000100001

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“…Therefore, there is an urgent need to develop new, safe and effective therapeutic alternatives that are also cost-effective. [10][11][12][13] Multiple anti-infective activities are well known for quinoxaline derivatives. [14,15] Our group has vast experience in the synthesis and biological evaluation of multiple quinoxaline 1,4-di-Noxide derivatives, having identified a broad spectrum of anti-infective activities.…”

mentioning

confidence: 99%

Novel quinoxaline 1,4-di-N-oxide derivatives as new potential antichagasic agents

Torres

Moreno‐Viguri

Galiano

et al. 2013

European Journal of Medicinal Chemistry

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ABSTRACT. As a continuation of our research and with the aim of obtaining new agents against Chagas disease, an extremely neglected disease which threatens 100 million people, eighteen new quinoxaline 1,4-di-N-oxide derivatives have been synthesized following the Beirut reaction. The synthesis of the new derivatives was optimized through the use of a new and more efficient microwave-assisted organic synthetic method. The new derivatives showed excellent in vitro biological activity against Trypanosoma cruzi. Compound 17, which was substituted with 2 fluoro groups at the 6-and 7-positions of the quinoxaline ring, was the most active and selective in the cytotoxicity assay. The electrochemical study showed that the most active compounds, which were substituted by electron-withdrawing groups, possessed a greater ease of reduction of the N-oxide groups.

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mentioning

confidence: 99%

Novel quinoxaline 1,4-di-N-oxide derivatives as new potential antichagasic agents

Torres

Moreno‐Viguri

Galiano

et al. 2013

European Journal of Medicinal Chemistry

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“…As recently reviewed by Coura and Castro 11 , nitroimidazolyl benznidazole continues to be the drug in clinical use in Brazil, with an effective cure in early cases 3 and is recommended by the Fundação Nacional de Saúde 14 Reactivation of Chagas' disease in immunosuppressed individuals, either due to AIDS 13 18 19 20 or to the use of immunosuppressive drugs in transplant patients 1 2 8 17 21 , has been reported. In such cases, chemotherapeutic treatment is mandatory and benznidazole is the drug generally used.…”

mentioning

confidence: 99%

Treatment with benznidazole in association with immunosuppressive drugs in mice chronically infected with Trypanosoma cruzi: investigation into the possible development of neoplasias

Andrade

Mesquita

Jambeiro

et al. 2003

Rev. Soc. Bras. Med. Trop.

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Benznidazole is recommended in Brazil for the treatment of Trypanosoma cruzi infection in acute and early chronic phases of Chagas' disease. Observations by others have indicated a higher incidence of neoplasias in immunosuppressed patients, presenting Chagas' disease reactivation, submitted to treatment with benznidazole. In the present study, we investigated whether there is a potentiation in the generation of lymphomas in chronically infected mice, treated with immunosuppressive drugs and benznidazole. For this, 142 Swiss mice chronically infected with the 21 SF strain of T. cruzi and 72 normal Swiss mice were used. Both infected and normal mice were divided into experimental groups and submitted to one of the following treatment regimens: benznidazole alone; immunosuppressive drugs (azathioprine, betamethasone and cyclosporin); a combination of immunosuppressive drugs and benznidazole; and untreated controls. In the infected group treated with benznidazole, one mouse developed a non-Hodgkin's lymphoma. This finding has been interpreted as a spontaneous tumor of mice. The study of the chronically infected mice treated with the combination of immunosuppressive drugs and benznidazole demonstrated an absence of lymphomas or other neoplasias. These findings support the indication of benznidazole, as the drug of choice, for immunosuppressed patients that develop a reactivation of Chagas' disease.

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“…É tão negligenciada que seu censo não muda há pelo menos 10 anos, o que podemos notar segundo estatística exibida pela WHO ("World Health Organization") 84 e pela maioria dos artigos que dizem respeito ao Trypanosoma cruzi, o agente etiológico da doença, os quais repetem incessantemente o número de 16-18 milhões de pessoas infectadas desde 1997 85 .…”

Section: Doenças Negligenciadasunclassified

Biologia química: uma estratégia moderna para a pesquisa em produtos naturais

Pupo¹,

Gallo²,

Vieira³

2007

Quím. Nova

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CHEMICAL BIOLOGY: A MODERN STRATEGY FOR THE NATURAL PRODUCTS RESEARCH. This paper presents an overview of the Natural Products Research in Brazil in the last five years (2002)(2003)(2004)(2005)(2006), and also discusses how some relevant aspects of the Chemical Biology area could create new research opportunities and challenges for the natural product chemists. In addition, some aspects of the scientific policies and their impact on current projects are discussed.Keywords: chemical biology; natural products; molecular biology. INTRODUÇÃOA pesquisa em produtos naturais é uma das áreas mais tradicionais da Química no Brasil, devido a fatores históricos amplamente discutidos 1 e à grande biodiversidade do país. A formação científica dos pesquisadores e a infraestrutura dos laboratórios são bastante adequadas para o desenvolvimento de pesquisa de qualidade na área. A maioria dos trabalhos está voltada para o isolamento e a identificação de substâncias, muitas vezes associada a ensaios biológicos ou estudos quimiotaxonômicos. Estes trabalhos têm gerado um número significativo de publicações em revistas indexadas internacionais e nacionais, além de contribuir expressivamente para a formação de recursos humanos competentes na área de produtos naturais. Porém, algumas diferenças são observadas quando as pesquisas brasileiras em produtos naturais são comparadas com as desenvolvidas no exterior. Uma das principais diferenças está relacionada com a forte inserção dos produtos naturais na área biológica, fato que nas pesquisas brasileiras é observado quase que exclusivamente na busca de substâncias bioativas. Mesmo assim, a baixa produtividade em relação à identificação de produtos naturais efetivamente úteis como ferramentas de pesquisas biológicas ou como candidatos a protótipos de fármacos e outras substâncias de interesse sugere que a integração entre a Biologia e a Química não tem sido feita de forma eficiente na pesquisa em produtos naturais no Brasil.Neste sentido, o objetivo principal deste artigo é mostrar como alguns dos avanços na Biologia, especialmente na Biologia Molecular, podem ser associados à pesquisa em produtos naturais e vice-versa, ou seja, como os produtos naturais podem ser inseridos nas pesquisas biológicas de forma eficiente, contribuindo para a área de Biologia Química. Além disso, aspectos da política científi-ca no país e seu impacto na pesquisa também são discutidos. OS PRODUTOS NATURAIS NA ERA PÓS-GENÔMICA E A BIOLOGIA QUÍMICAAs áreas de pesquisa mais estimulantes e vibrantes geralmente estão nas interfaces entre disciplinas que tradicionalmente estiveram separadas. No caso das ciências químicas e biológicas, estas interfaces vêm sendo exploradas com sucesso por mais de um sécu-lo. As áreas de farmacologia, bioquímica, química e biofísica estão integradas à pesquisa biomédica e têm tido um impacto profundo na saúde humana. A Biologia Química ("Chemical Biology") é uma nova variante nesta interface. Esta área multidisciplinar cresceu imensamente devido aos avanços revolucionários que ocorreram ...

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A Critical Review on Chagas Disease Chemotherapy

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Novel quinoxaline 1,4-di-N-oxide derivatives as new potential antichagasic agents

Novel quinoxaline 1,4-di-N-oxide derivatives as new potential antichagasic agents

Treatment with benznidazole in association with immunosuppressive drugs in mice chronically infected with Trypanosoma cruzi: investigation into the possible development of neoplasias

Biologia química: uma estratégia moderna para a pesquisa em produtos naturais

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