4- Hidroksimetilfenilbutazonun Baz ı Türevleri I : Some Derivatives of 4-Hydroxymethylphenylbutazone I

Abstract

Fenilbutazon (1,2-difeni1-4-butil-3,5-dioksopirazolidin) antien£ 11amatuar, analjezik ve antipiref k olarak 1950 den beri kullan ılan bir ilaçtır. Ancak bu ilâcn ı bazı istenmeyen etkileri bnlunmaktad ır (ödem ve mide bozuklu ğu; a ğız, yemek borusu, mide ve oniki-parmak bağırsağı vb. organlarda hematemi; mukozal ülserasyon ve granulositopeni gibi). Bu nedenle, yan etkileri haf ı fletilmiş , buna karşılık tedavide daha iyi sonuçlar verebilecek maddeler haz ırlamak amac ıyla çalışmalar yapılmış ve baz ı yeni türevler bulunmu ştur. Bu türevler tedavi de ğeri olan 1,2-difenil ve 4-butil gruplar ı yanında C, de değişik artıklar taşımaktadır. Bu çalışmalardan bir kısmında fenilbutazonun formaldehidi kolayl ıkla molekülüne katarak 4-hidroksimetilfenilbutazon vermesinden yararlamlm ış (1,2), bu türev Mannich bazlar ına geçi şte ara madde olarak kullan ılmış (2,3) veya alkol grubundan esterleri ve üretanlar ı (1,2,4-11) yap ılmış ve elde edilen maddelerden baz ılarının analjezik, antipiretik ve antienflamatuar etki gösterdi ği bildirilmiştir.Bu çalışmada fenilbutazonun baz ı Mannich bazları (A) ve 4hidroksimetil türevinin üretanlar ı (B) hazırlanmıştır.Elde edilen maddelerin ince tabaka kromatografileri yap ılarak saflıkları kontrol edilmi ş ; UV, IR, NMR spektrumlar ı ve elementel Redaksiyona verildi ği tarih: 10 Nisan 1979