2-[125I]Iodo-5-methoxycarbonylamino-N-acetyltryptamine: a selective radioligand for the characterization of melatonin ML2 binding sites

Effect of Melatonin and 5-Methoxycarbonylamino-N-Acetyltryptamine on the Intraocular Pressure of Normal and Glaucomatous Mice

“…Although all of the tested melatonin receptor antagonists reversed the effect of 5-MCA-NAT in C57BL/6J mice, luzindole slightly and MT 2 antagonist 4-PPDOT in particular achieved this in DBA/ 2J mice. 5-MCA-NAT is reported to be an agonist of the putative MT 3 melatonin receptor (Molinari et al, 1996;Pintor et al, 2001;Serle et al, 2004). Our results indicate that this substance acts on MT 2 receptors.…”

International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXXV. Nomenclature, Classification, and Pharmacology of G Protein-Coupled Melatonin Receptors

“…125 I]iodomelatonin to MT 3 melatonin binding sites, which show a pharmacological profile distinct from mammalian G protein-coupled melatonin receptors (Dubocovich, 1995;Molinari et al, 1996;Nosjean et al, 2001). Subsequently, a protein (quinone reductase II; QR2) purified from hamster kidney was found to have a ligand binding profile identical to that of the MT 3 binding site of hamster brain (Nosjean et al, 2000).…”

“…MT 3 (formerly ML 2 ) was originally included in the classification on the basis of operational criteria (Dubocovich, 1995;Molinari et al, 1996;Dubocovich et al, 1998aDubocovich et al, , 2000. Because the structure of the receptor protein was not yet established, it was referred to in uppercase italics, as dictated by IUPHAR guidelines.…”

Efeito da melatonina sobre a produção endotelial de óxido nítrico in vitro e in vivo

“…Ao contrário dos receptores MT1 e MT2 que podem ser encontrados em todos os grupos de vertebrados, o receptor Mel1c é encontrado apenas em anfíbios, aves e peixes (para revisão, Vanecek, 1998 Inicialmente este receptor foi descrito em cérebro de galinhas como um receptor acoplado à proteína G que atuava através da ativação da enzima fosfolipase C levando a um aumento de fosfoinositídeos (IP3/IP4) (Popova & Dubcovich, 1995). O desenvolvimento de um agonista seletivo para este receptor (5-MCA-NAT e seu respectivo radioisótopo 2-[ 125 I]-5-MCA-NAT) permitiu também a melhor identificação de seus efeitos e principalmente a diferenciação deste com os outros subtipos clássicos acoplados à proteína G (classe ML-1) (Molinari et al, 1996). A cinética de ligação associação/dissociação a este receptor apresenta características de uma enzima, por ser muito rápida (Molinari et al, 1996;para revisão ver Mailliet et al, 2005).…”