A escolha terapêutica medicamentosa para tratar os transtornos mentais é complexa, devido às diferentes relações entre os efeitos farmacodinâmicos destes psicofármacos com as respostas neurofisiológicas das divergências psicopatológicas observadas nos pacientes. Trata-se de uma revisão integrativa da literatura com abordagem reflexiva, a partir de plataformas de pesquisa científica, utilizando a combinação das seguintes palavras-chave: psicofármacos, farmacoterapia, farmacologia, transtorno mental, psicotrópicos, psicofarmacoterapia e psiquiatria biológica. O uso racional de medicamentos/fármacos psicotrópicos quando realizados sobre acompanhamento clínico permite aos pacientes em sofrimento mental receber a medicação adequada e eficaz para às suas condições e singularidades clínicas, nas doses correspondentes aos seus requisitos individuais. Logo os efeitos neurofisiológicos dos psicotrópicos estendem sua interferência para outros campos psicossomáticos do indivíduo, rompe as fronteiras dos efeitos e bioquímicos estendendo-se às emoções, aos sentimentos, aos comportamentos, às atitudes, a cognição, à avaliação e às redefinições de suas ações. Deste modo, vale pontuar que para a elaboração de uma psicofarmacoterapia eficaz e resolutiva é preciso compreender o ser humano em todos os seus aspectos, fazendo necessário um conhecimento socioecológico que integre e una as dimensões de uma realidade biopsicossocial destes indivíduos em sofrimento mental, opondo-se aos mecanismos de pensamento reducionistas e fragmentados na saúde biocêntrica voltada para as doenças. Por fim, pode-se considerar a psicofarmacoterapia como parte das ações terapêuticas no âmbito biopsicossocial, que tem como objetivo reduzir e sanar os sinais e sintomas prejudiciais das doenças psiquiátricas, com a finalidade de melhor adaptação do paciente à realidade.