Coencapsulation of trans-Dehydrocrotonin and trans-Dehydrocrotonin:hydroxypropyl-β-cyclodextrin into Microparticles

Abstract

The aim of this study was to develop and characterize poly-ε-caprolactone (PCL) and poly(D,Llactic-co-glycolic)-acid (PLGA) microparticles containing coencapsulated trans-dehydrocrotonin (t-DCTN) and t-DCTN:hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion complex (t-DCTN:HP-β-CD), with t-DCTN loaded at concentrations ranging from 11.25 to 45.00 mg. A preformulation study was carried out using a 2 4-1 fractional factorial design. Microparticles were prepared using the double w/o/w emulsion-solvent evaporation method. The coencapsulated t-DCTN:HP-β-CD-loaded PLGA microparticles (t-DCTN/t-DCTN:HP-β-CD/PLGA-MPs) presented a smaller particle size (9.6 ± 0.1 µm) and higher drug loading (13.93 ± 0.05%, corresponding to 90.1 ± 0.3% of encapsulation efficiency, EE) and t-DCTN-loaded PLGA microparticles (t-DCTN/PLGA-MPs) presented particle size of 37.0 ± 0.2 µm and drug loading of 10.12 ± 0.01% (EE of 71.2 ± 0.1%). The coencapsulation of t-DCTN and t-DCTN:HP-β-CD into PLGA microparticles increased drug loading (50%) and improved the drug controlled release (k 2 = 0.0475 and D e = 0.0475 × 10 -11 cm 2 s -1). Taking into account these findings, new oral formulation of PLGA microparticles containing coencapsulated t-DCTN and t-DCTN:HP-β-CD are available as biocompatible drug delivery systems for further pharmacological purposes.

Abordagem Biopsicossocial a Portadores De Insuficiência Renal.

“…Muitas dessas plantas podem conter várias atividades biológicas, como por exemplo: ação antioxidante, antifúngica, antimicrobiana, antifertilidade, anti-inflamatória, anticarcinogênica, antiviral, hepatoprotetora e cicatrizante (MORAIS et al, 2017;MACIEL et al, 2014;FRANCO et al, 2011;MOSSINI;KEMMELMEIER, 2005).…”

Aplicação De Programa Computacional Livre Em Planejamento De Experimentos: Um Tutorial

“…[54][55][56] A autorização para uso destes dados foi gentilmente cedida pela PubliSBQ. A particularidade dos artigos escolhidos está relacionada com a possibilidade de exemplificar 4 estratégias de utilização de planejamento fatorial na análise de experimentos: (1) planejamento fatorial completo, (2) fracionário e planejamentos para geração de modelos de regressão constituídos por matrizes do tipo (3) Doehlert 42 e (4) Box-Behnken.…”

“…O objetivo geral foi a caracterização de micropartículas quanto ao seu diâmetro médio e à distribuição do tamanho. 55 Para demonstrar o refinamento do resultado obtido pelo planejamento fatorial completo do exemplo 1, retornamos ao primeiro conjunto de dados, 54 porém, utilizando um planejamento do tipo Doehlert. Assim, no exemplo 3 foi empregado o arquivo "template_superfície" preparado no Microsoft Excel para visualização da superfície de resposta e identificação da melhor condição de trabalho.…”

“…A Tabela 2 mostra os experimentos efetuados e as respostas para o tamanho do diâmetro de partícula (resposta 1) e distribuição dos mesmos (resposta 2). O objetivo dos autores 55 foi minimizar e maximizar as respostas 1 e 2, respectivamente.…”

Preparation and Characterization of the β-Cyclodextrin Inclusion Complex with Benzbromarone

“…The molecule polarity difference between the interior and the exterior of the cavity allows the use of CDs as encapsulating agents for hydrophobic molecules, once these are retained in the cavity by van der Waals forces. 7,8 The main reasons for the use of CDs in the industry are: 9 CD production is enzymatically done using starch, a renewable source; the production of CDs does not pollute the environment; increase in production helps to decrease costs by expanding the demand for many industries and applications, such as food, pharmaceutical, cosmetic, etc. ; CD inclusion compounds alter many chemical and physical properties, such as solubility, chemical stability, spectroscopic properties, etc.…”