Developing methods to compare tablet formulations of atorvastatin

Abstract

Atorvastatin (ATV) is an antilipemic drug of great interest to the pharmaceutical industry. ATV does not appear in the monographs of Brazilian pharmacopoeia, and analytical methodologies for its determination have been validated. The chromatographic conditions used included: RP-18 column-octadecylsilane (250 x 4.6 mm, 5 mm), detection at 238 nm, mobile phase containing 0.1% phosphoric acid and acetonitrile (35:65% v/v), flow at 1.5 mL min -1 , oven temperature at 30 o C, and injection volume of 10 mL. ATV is classified as a class II product, according to the biopharmaceutical classification system. As such, a dissolution test was proposed to evaluate pharmaceutical formulations on the market today, under the following conditions: water as a dissolution medium, 1000 mL as a volume, paddle apparatus at a rotation speed of 50 rpm, 80% (Q) in 15 minutes with UV spectrophotometer readings at 238 nm. In the pattern condition proposed as the ideal dissolution test, which appropriately differentiates amongst formulations, the generic product was not considered pharmaceutically equivalent; however, in other less differential dissolution methods, which also fall within appropriate legal parameters, this product could come to be regarded as generic.Uniterms: Pharmaceutical formulations/evaluation. Atorvastatin. Drugs/dissolution test. Drugs/ qualitative analysis.Atorvastatina (ATV) é um fármaco antilipêmico de grande interesse para a indústria farmacêutica. ATV não apresenta monografia na Farmacopéia Brasileira e metodologias analíticas para sua determinação foram validadas. As condições cromatográficas utilizadas foram: coluna RP-18-octadecilsilano (250 x 4.6 mm, 5 mm), detecção em 238 nm, fase móvel contendo ácido fosfórico 0,1% e acetonitrila (35:65% v/v), fluxo de 1,5 mL min -1 , temperatura do forno de 30 o C e volume de injeção de 10 mL. ATV é classificada como um fármaco de classe II, de acordo com o sistema de classificação biofarmacêutica (SCB). Como tal, um teste de dissolução foi proposto para avaliar as formulações farmacêuticas do mercado atual, sob as seguintes condições: água como meio de dissolução, volume de 1000 mL, aparato pá, velocidade de rotação de 50 rpm, 80% (Q) em 15 minutos com leituras espectrofotômetro UV a 238 nm. Na condição padrão proposta para o teste de dissolução, o qual seria capaz de diferenciar apropriadamente as formulações farmacêuticas, o produto genérico não foi considerado equivalente farmacêutico. No entanto, em outros métodos de dissolução menos discriminativos, que também seriam considerados apropriados pelos parâmetros legais, este produto pode vir a ser considerado como genérico.Unitermos: Formulações farmacêuticas/avaliação. Atorvastatina. Fármacos/teste de dissolução. Fármacos/análise qualitativa.

Quality Evaluation of Pharmaceutical Formulations Containing Hydrochlorothiazide

“…The results obtained from the F2 (similarity factor) and DE (dissolution efficiency) can be, theoretically, correlated with the in vivo data, since the bioavailability can be determined by the area under the absorption curve for a particular drug as a function of time [8,9,10,23,24].…”

Quality assessment of different brands of atorvastatin tablets available in Riyadh, Saudi Arabia

“…The investigation also included the characterization of crushing strength, friability, and weight uniformity, and found no variations between innovator and generics products [ 28 ]. Earlier, Oliveira et al (2012) developed method to compare innovator product of atorvastatin with one generic product available in Brazil [ 29 ].…”