Sistemas farmacêuticos gastrorretentivos flutuantes

Abstract

INTRODUÇÃOO desenvolvimento de novos sistemas terapêuticos tem como objetivo o aumento da biodisponibilidade dos fármacos, com o conseqüente aumento do efeito farmacológico e diminuição dos efeitos secundários. No entanto, estes objetivos são dificultados por impedimentos fisioló-gicos tais como a dificuldade em manter a forma farmacêu-tica no local ótimo para a sua absorção. Estima-se que cerca de um terço dos fármacos atualmente administrados oralmente apresenta baixa biodisponibilidade quando administrado no cólon.O prolongamento do tempo de retenção gástrica (GRT) em determinadas circunstâncias pode ser útil para aumentar o efeito terapêutico de um fármaco. No caso de fármacos absorvidos sobretudo no estômago ou na parte proximal do intestino delgado ou ainda no caso de fármacos que sejam degradados em pH alcalino as vantagens deste tipo de dispositivos tornam-se evidentes (Rouge, Buri, Doelker, 1996;Fell, Whitehead, Collet, 2000;Matharu, Sanghavi, 1992). Outras vantagens são o aumento da biodisponibilidade, da eficácia terapêutica e redução da dosagem (Fell, 1999;Baumgartner et al., 2000). Por exemplo, no tratamento de infecções por Helicobacter pylori as vantagens deste tipo de dispositivos tornam-se evidentes, visto que permitem uma liberação dos princípios ativos no local de atuação por um período de tempo maior (Yang, Eshragi, Fassihi, 1999).No entanto os sistemas gastrorretentivos possuem algumas desvantagens: não podem ser utilizados no caso de fármacos que possam provocar lesões gástricas (AINE´s) ou que se degradem em ambiente ácido. Por outro lado, este tipo de sistema não apresenta vantagens em relação aos sistemas de liberação convencional no caso de fármacos que sejam bem absorvidos ao longo de todo o trato gastrointestinal SISTEMAS GASTRORRETENTIVOSOs sistemas gastrorretentivos apresentam várias formas de alcançar o mesmo objetivo: o aumento do tempo de permanência em nível gástrico. Assim, existem vários tipos

Aplicações farmacêuticas de polímeros

“…O desenvolvimento de medicamentos com tempo de retenção gástrica aumentado, denominados gastrorretensivos (GRT's), é outro artifício capaz de incrementar o efeito terapêutico, sobretudo, em casos de absorção no estômago ou na parte proximal do intestino delgado [93] . Diferentes mecanismos são empregados na preparação de GRT's.…”

“…Sistemas denominados Hidrodinamicamente Balanceados (HBS), baseiam-se em polímeros com capacidade de expansão, associados ou não a excipientes formadores de gás, que, ao expandirem-se, permitem a liberação do fármaco por difusão. O ar ou gás carbônico incorporado no polímero expandido permitem a flutuação do sistema [5,59,70,93] . Os principais polímeros utilizados nos GRT's são gelatina, quitosana, HPMC, alginato de sódio, PAA e copolímeros derivados dos ácidos acrílico e metacrílico [94,95] .…”

Metronidazole Based Floating Bioadhesive Drug Delivery System for Potential Eradication of H. pylori: Preparation and In Vitro Characterization

“…Floating drug delivery systems have paramount applications to achieve stomach specific action or local targeting of drug in the stomach. Such systems are divided into two sub-categories, i.e., effervescent and non-effervescent systems [ 13 , 14 ]. Effervescent floating systems are made up of matrix of polymeric material of hydrophobic, expandable or polysaccharide nature with additional sodium bicarbonate or other gas-generating systems.…”

Floating ability and drug release evaluation of gastroretentive microparticles system containing metronidazole obtained by spray drying

“…Floating dosage forms may be classified into effervescent and non-effervescent systems (Bardonnet et al, 2006;Barrocas et al, 2007). The effervescent floating devices are constituted by a matrix of expandable polymers, polysaccharides or hydrophobic polymers associated with gas generating compounds such as sodium bicarbonate.…”

“…When these systems reach the stomach, carbon dioxide is released, due to the acidity of gastric contents, and then trapped within the device, causing them to float. Non-effervescent systems are constituted by hydrocolloids which swell in the acid fluid causing the reduction in specific density, thus allowing the movement towards the top of the liquid, resulting in the fluctuation without the gas generator compound device (Barrocas et al, 2007;Ferrari et al, 2014).…”