Síntese e determinação da atividade antimicrobiana de derivados 5-nitro-2-tiofilidênicos frente a Staphylococcus aureus multi-resistente

Abstract

INTRODUÇÃOO controle de infecções causadas por microrganismos multi-resistentes é considerado, atualmente, grande prioridade entre os epidemiologistas, uma vez que estas têm se mostrado muito virulentas e de difícil tratamento. Um grande foco de desenvolvimento de resistência bacteriana são os ambientes hospitalares, sendo este fenômeno resultado da coincidên-cia de fatores como presença de outras infecções, depressão imunológica e grande facilidade de transmissão.Até as infecções causadas pelo gênero estafilococos, antes facilmente controláveis, vêm se constituindo, nas últi-mas décadas, em grande ameaça à Saúde Pública em função do surgimento de cepas com amplo espectro de resistência (Nishi, 1998;Crowcroft, 1999;Onorato, 1999;Fuchs et al., 2002;Brenwald, Fraise, 2003;Maudsley et al., 2004). Na busca de novos antimicrobianos que sejam eficazes no tratamento de infecções causadas por bactérias multi-resistentes consideram-se basicamente a descoberta de novos alvos e a potencialização da atividade de compostos com atividade antimicrobiana conhecida (Fernandes et al., 1999). Com o constante avanço na área de modificação molecular ao longo dos últimos anos, a segunda alternativa mostra-se altamente viável e com grande perspectiva de sucesso, já que estudos que visam o planejamento e desenvolvimento de fármacos têm mostrado alta aplicabilidade nas mais diversas áreas de saúde. Além disso, vale ressaltar que este tipo de metodologia mostra-se claramente mais vantajosa tanto em termos de investimentos como em relação ao tempo de execução, já que a descoberta de um fármaco completamente novo chega a custar, em média, cerca de quinhentos milhões de dólares e pode levar até quinze anos de estudos desde a sua

Generation and Analysis of Interaction Energy Maps of p‐Substituted Benzoic Acid [(5‐Nitro‐thiophen‐2‐yl)‐methylene]‐ Hydrazides Active against MRSA

“…On the other hand, the derivatives p-Br (5), p-Cl (2), m,p-Cl 2 (3), and p-COCH 3 (14) showed excellent bacteriostatic activity, with bactericide activity in relatively low concentrations, being the most potent among the studied compounds. The MIC values determined for compounds (5), (2), (3), and (14) were 1.25, 2.18, 0.63, and 0.14 mg/mL, respectively, whereas the MBC ranges were 1.25 -0.63, 4.37 -2.18, 0.63 -1.27, and 0.44 -0.22 mg/ mL, respectively [1,2].…”

Aplicação de estudos de QSAR-2D em derivados 5-nitro-2-tiofilidênicos com atividade antimicrobiana frente a Staphylococcus aureus multi-resistente (MRSA)

“…(Masunari et al, 2003;Rezende et al, 2002;Furlanetto, Santos, Tavares, 2001), utilizando-se como metodologias de confirmação da estrutura química dos análogos planejados, análises espectrométricas de ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN-1 H) e de carbono 13 (RMN-13 C) e espectrometria de absorção na região do Infravermelho (IV). A determinação da faixa de fusão e a análise elementar foram utilizadas como critério do grau de pureza dos compostos obtidos.…”

Síntese e avaliação da atividade antibacteriana de derivados 5-metilsulfonil-2-tiofilidênicos e de derivados 5(6)-benzofuroxânicos frente a cepas padrão e multi-resistente de Staphylococcus aureus

“…Os derivados metilsulfonil sofrem eletroredução na ordem de -2 V (Ekström, Ovesson, Pring, 1975) (Masunari, Tavares, 2007;2006;Masunari et al, 2003;Rezende, 2002;Tavares et al, 1999;Tavares, Penna, Amaral, 1997 Observou-se a formação de cristais aciculares brancos, que foram filtrados, lavados com água destilada e secos.…”

“…• OBTENÇÃO DA 5-METILSULFONIL-2-TIOFILIDENO 4-METILBENZIDRAZIDA Adicionou-se 0,32 g (0,0017 mol) de 5-metilsulfonil-2-tiofenocarboxaldeído em mistura contendo água destilada, ácido sulfúrico concentrado, ácido acético e metanol anidro na proporção de 8:7:8:20(v/v) (Tavares, 1993). A mistura foi aquecida até a temperatura de refluxo e, em seguida, adicionou-se 0,25 g (0,0017 mol) de 4-metilbenzidrazida (Masunari, Tavares, 2006) lentamente sob agitação constante.…”

“…• OBTENÇÃO DA 5(6)-BENZOFUROXANO 4-METILBENZIDRAZIDA Adicionou-se 0,28 g (0,0017 mol) de 5-formilbenzofuroxano em mistura contendo água destilada, ácido sulfúrico concentrado, ácido acético e metanol anidro na proporção de 8:7:8:20(v/v) (Tavares, 1993). A mistura foi aquecida até a temperatura de refluxo e, em seguida, adicionaram-se 0,25 g (0,0017 mol) de 4-metilbenzidrazida (Masunari, Tavares, 2006) lentamente sob agitação constante. Observou-se a formação de sólido, que foi filtrado, lavado com água destilada e recristalizado em DMF/água, obtendo-se cristais de aspecto amorfo e coloração amarela, que foram novamente filtrados, lavados com água destilada e secos.…”