A dissolução in vitro na previsão da absorção oral de fármacos em formas farmacêuticas de liberação modificada

Abstract

Pretende-se com o presente trabalho abordar os aspectos teóricos e práticos dos estudos de dissolução das formas farmacêuticas sólidas orais de liberação modificada, em três partes. Na primeira parte faz-se referência à classificação, interesse terapêutico e teoria da liberação do fármaco. Na segunda parte abordam-se as teorias de dissolução, os modelos de liberação, os sistemas de dissolução e sua validação, as especificações e critérios de aceitação dos ensaios de dissolução e ainda os fatores condicionantes da dissolução, liberação e absorção. Na terceira parte confrontamse as condições em que são efetuados os ensaios de dissolução com os parâmetros fisiológicos, fazendo referência aos meios de dissolução e composição do lume do trato gastrintestinal e aos modelos hidrodinâmicos.

Teste de dissolução para avaliação de liberação de glibenclamida em comprimidos

“…Na tentativa de ajustar as condições dos testes in vitro às condições fisiológicas, o delineamento do teste de dissolução tem sido objeto de intensa e constante discussão nos últimos anos (Manadas et al, 2002). O ideal é se trabalhar com um procedimento com poder discriminativo capaz de gerar dados que apontem diferenças nos componentes, na formulação e/ou nos processos produtivos das formas farmacêuticas podendo até, indicar possíveis mudanças na qualidade do produto antes que sua performance in vivo seja afetada.…”

“…Vários são os métodos para se comparar os perfis de dissolução, tais como, métodos de análise de variância (ANOVA), modelo-dependente (modelo de primeira ordem, modelo de Weibull, entre outros) e modelo-independente simples (área sob a curva/AUC, fatores de diferença, f 1 e de semelhança, f 2 ) (Manadas, Pina, Veiga, 2002). Este úl-timo é um dos métodos sugeridos pela resolução (RE) 310 (Brasil, 2004), que trata do guia para realização do estudo e elaboração do relatório de equivalência farmacêutica e perfil de dissolução.…”

In vitro dissolution kinetic for mycophenolic acid derivatives tablets

“…In the first order kinetics, the plot of dissolution time versus natural logarithm of the percentage dissolved drug was evaluated. Drug release occurs proportionally to the drug amount remaining inside the dosage form, so that the amount of drug released per unit time decreases (Manadas et al, 2002).…”

Influence of cellulose polymers type on in vitro controlled release tablets containing theophylline

“…These values of the drug released from tablets were plotted in graphs of drug released versus time. For elucidation of the drug release mechanism, dissolution data were analyzed using zero order, first order and Higuchi equations, with linear regression (Chambin et al, 2004;Manadas, Pina, Veiga, 2002).…”