A milonina é um alcaloide do tipo morfinânico, isolado das folhas da Cissampelos sympodialis Eichl. Ensaios preliminares já haviam demonstrado o potencial biológico da milonina. Entretanto, avanços experimentais nesse sentido ainda são escassos. Este estudo trata-se de uma revisão bibliográfica, que teve como objetivo reunir evidências científicas acerca das propriedades farmacológicas da milonina. Foram selecionados dez estudos que melhor atenderam ao objetivo da revisão. Os achados destacaram que o alcaloide apresenta consideráveis efeitos cardiovasculares, anti-inflamatórios, anti-histamínicos, antioxidantes e citotóxicos, destacando, portanto, o quão importantes e promissores são estes dados, uma vez que apoiam e impulsionam a realização de mais estudos, visando o desenvolvimento de novas estratégias terapêuticas envolvendo o emprego da milonina.