Desde a antiguidade o homem faz uso de produtos naturais, especialmente de plantas que possuem finalidades terapêuticas. O Brasil possui uma grande variedade biológica de plantas, é considerado o país com a flora mais rica do mundo. Os medicamentos fitoterápicos são utilizadas pelo homem no tratamento de todos os tipos de enfermidades, esses vêm se tornando cada vez mais comercializados, principalmente entre as populações de baixa renda de países em desenvolvimento. Dentre vários aspectos que contribuem para a produção de fitoterápicos destaca-se a família Rutaceae, conhecida por apresentar uma grande diversidade de metabólitos secundários. A espécie Zanthoxylum rhoifolium Lam. pertencente a esta família tem se destacado devido as atividades farmacológicas desempenhadas. Logo, esse estudo tem como objetivo fazer uma revisão de literatura sobre as características botânicas, avaliação fitoquímica, estudos biológicos, avaliação antioxidante, antibacteriana e antimalárica do Z. rhoifolium Lam. Para obtenção dos dados, foram utilizados critérios como: avaliação de trabalhos voltados para área de botânica e fitoterapia dos anos 2006 a 2020, específicos sobre o gênero Z. rhoifolium Lam. que foram submetidos a uma análise criteriosa. Os artigos foram obtidos nas plataformas: Biblioteca Eletrônica Scientific Electronic Library Online: Repositório Digital da UFMS; Infarma; Repositório Institucional da UNESP; Hoehnea- Instituto de Botânica; Acervo Digital da UFPR; Revista Arquivo Cientifico; Infarma; Pharmaceutical Biology. Como resultados dessa pesquisa observamos que o Z. rhoifolium Lam apresenta atividade antitumoral, antioxidante, antifúngica, antibacteriana e antimalárica. Diante desses resultados constatamos que o Z. rhoifolium Lam. é uma espécie com importante potencial biológico.