Losartan potassium dissolution test for drug release evaluation in pharmaceutical capsules using HPLC and UV spectrophotometry

Bonfílio, Rudy; Mendonça, Taciane Ferreira; Pereira, Gislaine Ribeiro; Araújo, Magali Benjamim; Tarley, César Ricardo Teixeira

doi:10.1590/s0100-40422010000200026

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“…To establish the sink condition, we did not carry out the experiment directly, but in some reports (Bonfilio et al, 2010) have stated that the drug does not possess sufficient solubility in 0.1 N hydrochloric acid, whereas, it shows satisfactory solubility in phosphate buffer. In some reports (Bonfilio et al, 2010), it has been stated that the use of water as a dissolution medium is discouraged because test condition such as pH and surface tension can vary depending on water source, and may change during the dissolution test itself.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

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Development and evaluation of sustained release losartan potassium matrix tablet using kollidon SR as release retardant

Sarwar

Hossain

2012

Braz. J. Pharm. Sci.

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The present study was undertaken to develop sustained release (SR) matrix tablets of losartan potassium, an angiotensin-II antagonist for the treatment of hypertension. The tablets were prepared by direct compression method, along with Kollidon SR as release retardant polymer. The amount of losartan potassium remains fixed (100 mg) for all the three formulations whereas the amounts of Kollidon SR were 250 mg, 225 mg, and 200 mg for F-1, F-2, and F-3 respectively. The evaluation involves three stages: the micromeritic properties evaluation of granules, physical property studies of tablets, and in-vitro release kinetics studies. The USP apparatus type II was selected to perform the dissolution test, and the dissolution medium was 900 mL phosphate buffer pH 6.8. The test was carried out at 75 rpm, and the temperature was maintained at 37 o C ± 0.5 o C. The release kinetics was analyzed using several kinetics models. Higher polymeric content in the matrix decreased the release rate of drug. At lower polymeric level, the rate and extent of drug release were enhanced. All the formulations followed Higuchi release kinetics where the Regression co-efficient (R 2 ) values are 0.958, 0.944, and 0.920 for F-1, F-2, and F-3 respectively, and they exhibited diffusion dominated drug release. Statistically significant (P<0.05) differences were found among the drug release profile from different level of polymeric matrices. The release mechanism changed from non-fickian (n=0.489 for F-1) to fickian (n=0.439 and 0.429 for F-2, and F-3 respectively) as a function of decreasing the polymer concentration. The Mean Dissolution Time (MDT) values were increased with the increase in polymer concentration. Uniterms:Losartan potassium/sustained release/development. Losartan potassium/sustained release/ evaluation. Tablets/direct compression. Kollidon SR./use/release retardant.O presente estudo foi realizado para desenvolver (SR) matriz de comprimidos de liberação sustentada de losartana, um antagonista da angiotensina II, para o tratamento da hipertensão arterial. Os comprimidos foram preparados pelo método de compressão direta com Kollidon SR como polímero de liberação lenta. A quantidade de losartana potássica permanece fixa (100 mg) para todas as três formulações enquanto que as quantidades de Kollidon SR foram de 250 mg, 225 mg e 200 mg para F-1, F-2 e F-3, respectivamente. A avaliação envolve três etapas-propriedades micromeríticas dos grânulos, estudo das propriedades físicas dos comprimidos e estudos de cinética de liberação in vitro.. Selecionoou-se o aparelho USP tipo II para realizar o teste de dissolução em meio com 900 mL de tampão fosfato pH 6,8 . O teste foi realizado em 75 rpm e a temperatura foi mantida a 37 o C ± 0.5 o C. Analisou-se a cinética de liberação utilizando-se vários modelos cinéticos. Conteúdo mais alto de polímero na matriz reduziu a taxa de liberação do fármaco. Em níveis mais baixos de polímero, a taxa e a extensão de liberação do fármaco foram aumentados. Todas as formulações seguiram a cinética de libera...

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Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

“…In some reports (Bonfilio et al, 2010), it has been stated that the use of water as a dissolution medium is discouraged because test condition such as pH and surface tension can vary depending on water source, and may change during the dissolution test itself. For this reason, the phosphate buffer pH 6.8 was chosen as dissolution medium.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

Development and evaluation of sustained release losartan potassium matrix tablet using kollidon SR as release retardant

Sarwar

Hossain

2012

Braz. J. Pharm. Sci.

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“…The capsules should meet the demands of weight variation, disintegration time, assay and tenor uniformity of actives described in the monograph. 12,13 Therefore, the aim of this study was to develop capsules starting from hard gelatin and HPMC involucres, to evaluate the quality of the final products and to compare them with each other and with the medicine reference.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Evaluation of hard gelatin capsules and hydroxypropyl methylcellulose containing ampicillin

Weigert¹,

Ineu²,

Gomes³

2012

Quím. Nova

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Recebido em 23/1/11; aceito em 1/7/11; publicado na web em 9/8/11This study aims to develop and evaluate formulations containing ampicillin in capsules of gelatin and hydroxypropyl methylcellulose (HPMC). Two formulations (A and B) were developed. The final product quality was evaluated by testing for quality control and the results were in agreement with the Brazilian Pharmacopoeia. The formulations with HPMC capsules showed lower percentages of drug dissolved (99.67%, HPMC-A and 87.70%, HPMC-B) than the gelatin (100.18%, GEL-A and 101.16% GEL-B). Because of the delay of the ampicillin release observed in the dissolution profiles, it becomes necessary to evaluate the drugs that can be conditioned in the HPMC capsules.

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“…[2][3][4] Por sua vez, métodos fundamentados em espectroscopia eletrônica são relatados com menor frequência, usualmente envolvendo a avaliação de medicamentos que contêm apenas um fármaco. 5,6 Para misturas mais complexas, os problemas de interferência espectral costumam inviabilizar o uso de sistemas convencionais de calibração, o que praticamente exige o uso de sistemas de calibração fundamentados em espectrofotometria derivativa 7 ou calibração multivariada.…”

Section: Introductionunclassified

Avaliação do perfil de dissolução de medicamentos utilizando-se espectroscopia eletrônica multivariada

Santos¹,

Cordeiro²,

Nagata³

et al. 2011

Quím. Nova

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Recebido em 21/1/11; aceito em 3/5/11; publicado na web em 8/7/11 EVALUATION OF THE DISOLUTION PROFILE OF DRUGS BY MULTIVARIATE ELECTRONIC SPECTROSCOPY. In this work the evaluation of the dissolution profile of captopril-hydrochlorothiazide and zidovudine-lamivudine associations were carried out by multivariate spectroscopic method. The models were developed by partial least square regression from 20 synthetic mixtures using mean-centered spectral data. The external validation was accomplished with 5 synthetic mixtures shown mean prevision error of about 1%. Good agreement was observed in the analyses of commercial drugs (content uniformity and dissolution profile), considering the results obtained by the standard chromatographic method, with prevision error lower than 10%.Keywords: captopril-hydrochlorotiazide; zidovudine-lamivudine; multivariate spectroscopy. INTRODUÇÃONo meio industrial, a utilização de ferramentas de análise em rotinas de controle de qualidade se mostra essencial, principalmente para garantir a qualidade dos produtos comercializados. Na indústria farmacêutica, principalmente na área de produção de medicamentos, este tipo de controle se apresenta ainda mais relevante, em razão da necessidade de se garantir, além da uniformidade de conteúdo, características como segurança e ação esperada.Dentro deste contexto, os testes de dissolução se mostram particularmente importantes, na medida em que permitem, por medições in vitro, avaliar a disponibilidade do fármaco in vivo. De forma simplificada, a dissolução pode ser entendida como a liberação de um fármaco da sua forma farmacêutica, tornando-se disponível para absorção pelo organismo. Desta forma, o ensaio de dissolução corresponde a um teste físico, no qual o fármaco passa para a forma solúvel a partir da forma farmacêutica sólida intacta ou dos fragmentos formados durante o ensaio. 1Em geral, considera-se que a dissolução do produto no organismo é o fator limitante para a disponibilidade fisiológica do fármaco. Portanto, medidas da taxa de dissolução, ou de um parâmetro relacionado, oferecem indicação significativa da disponibilidade fisiológica. Caso exista uma correlação entre dissolução e algum parâmetro de biodisponibilidade, o simples procedimento de monitorar os perfis de dissolução deve permitir a predição da disponibilidade in vivo. 2O elevado custo dos estudos in vivo e a necessidade de técnicos qualificados e de seres humanos para investigação ressaltam a importância dos testes de dissolução como medição indireta da biodisponibilidade do fármaco, especialmente em avaliações preliminares da formulação.Normalmente, as técnicas analíticas utilizadas na avaliação dos ensaios de dissolução são as mesmas utilizadas no controle de qualidade das matérias-primas e dos produtos acabados, com marcada predominância de métodos cromatográficos, principalmente em fase líquida.2-4 Por sua vez, métodos fundamentados em espectroscopia eletrônica são relatados com menor frequência, usualmente envolvendo a avaliação de medicamentos que contêm apenas um fár...

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Losartan potassium dissolution test for drug release evaluation in pharmaceutical capsules using HPLC and UV spectrophotometry

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Development and evaluation of sustained release losartan potassium matrix tablet using kollidon SR as release retardant

Development and evaluation of sustained release losartan potassium matrix tablet using kollidon SR as release retardant

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Avaliação do perfil de dissolução de medicamentos utilizando-se espectroscopia eletrônica multivariada

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