Inibidores da HIV-integrase: potencial abordagem farmacológica para tratamento da AIDS

Abstract

HIV-INTEGRASE INHIBITORS: POTENTIAL PHARMACOLOGICAL APPROACH FOR AIDS THERAPY. AIDS has the HIV as its etiological agent. Researches has been done to find new pharmacological agents to be used in therapy, because of problems of resistance and side effects. The HIV-integrase inhibitors are some of those new agents that are being studied. This updating focusses on the fundamental information about HIV and HIV-integrase and the main methods being used to develop these new drugs, with examples for each case.

HIV: mecanismo de replicação, alvos farmacológicos e inibição por produtos derivados de plantas

“…A IN é altamente conservada, o que diminui o aparecimento de resistência viral, e não existe um homólogo celular desta enzima, o que pode diminuir o aparecimento de efeitos adversos. 12,45 Compostos de origem natural podem ser muito úteis como protótipos para novos inibidores. 45 Reinke e colaboradores 46 demonstraram que o ácido L-chicórico (L-CA) (15) é um inibidor não competitivo reversível da IN, in vitro, e da integração do HIV in vivo.…”

“…12,45 Compostos de origem natural podem ser muito úteis como protótipos para novos inibidores. 45 Reinke e colaboradores 46 demonstraram que o ácido L-chicórico (L-CA) (15) é um inibidor não competitivo reversível da IN, in vitro, e da integração do HIV in vivo. Esta substância é encontrada em plantas como a Echinacea purpurea.…”

"Metabólitos secundários biologicamente ativos isolados de esponjas marinhas e do fungo Beauveria felina de origem marinha"

“…Muitas das doenças infecciosas que afetam o ser humano e os animais são causadas por vírus. Por exemplo, a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) é uma doença pandêmica que tem como agente etiológico o vírus da imunodeficiência humana-HIV, (Peçanha et al, 2002;Melo et al, 2006). (Melo et al, 2006).…”

Polimorfismo do HLA-G na transmissão materno-infantil do HIV-1

“…Adaptado de Melo;Bruni;Ferreira, 2006. Em seu interior encontram-se duas moléculas idênticas de RNA de fita simples, com orientação positiva, intimamente associada à proteína p7, que por sua vez liga-se à proteína p24. Outras proteínas virais, importantes nas fases iniciais do ciclo viral, também estão presentes no core, tais como: transcriptase reversa, responsável pela transcrição reversa do RNA viral no DNA pró-viral, a integrase, fundamental na integração deste ao genoma da célula humana, a protease que participa da maturação viral, um tRNALys na terminação 5' do RNA, que serve como primer para a iniciação da síntese da fita de DNA de polaridade negativa (STREICHER; REITZ Jr.; GALO, 2000).…”