A revolução na anestesia venosa: Sugammadex e Gantracurium

Abstract

Nos últimos anos tem-se observado grande avanço em equipamentos e tecnologias aplicadas à anestesia, mas pouco progresso no que diz respeito a novos fármacos em si. A sua introdução na prática médica exige investimentos muito altos e em logo prazo, isto é, implicam pesquisas e experimentações que exigem, na maioria das vezes, grandes estruturas de laboratórios e qualidade de pesquisadores. Recentemente, foram publicados artigos levantando as causas de morbiletalidade em anestesia 1,2 . O mais recente 2 incluiu 869.483 pacientes e apontou, curiosamente, em uma lista de itens, que o coma ou os óbitos em 24 horas podem ser diminuídos, entre outros motivos, com cuidados com pessoal habilitado e presente ao ato anestésico, bem como com antagonismo de opióides e bloqueadores neuromusculares. Assim, quando nos preocupamos em reverter essas duas classes de fármacos, estamos contribuindo, objetiva e comprovadamente, com a diminuição da morbiletalidade em anestesia. Com relação aos bloqueadores neuromusculares, o que há de mais recente em pesquisas são o Org 25969 (Sugammadex) e AV430A (Gantracurium), que são, respectivamente, um agente reversor e um bloqueador neuromuscular não-despolarizante, de início e duração mais rápidos do que a succinilcolina. Há alguns anos pesquisadores vêm se dedicando a estudos de fármacos que possam, não de maneira indireta como a neostigmina, restaurar a transmissão neuromuscular por aumento da concentração de acetilcolina na junção neuromuscular, mas realmente reverter o efeito bloqueador. Esses estudos tiveram como foco a capacidade do agente reversor de diminuir a concentração plasmática do bloqueador neuromuscular, causando um desvio do bloqueador da biofase para o plasma e, em última análise, um deslocamento dele do receptor nicotínico da placa motora para o plasma. As pesquisas então se direcionaram para as ciclodextrinas, moléculas de açúcares, já amplamente empregadas em Medicina como agentes solubilizantes, cujos efeitos são aumentar a solubilidade em água dos compostos-alvo, promover a estabilidade metabólica e a biodisponibilidade -1 injetado em pacientes com graus profundos de bloqueio com rocurônio, promoveu reversão satisfatória em cerca de 2 a 2,5 minutos, sem evidências de recurarização. Também satisfatórios foram os resultados para o aparelho cardiovascular, não havendo alterações na pressão arterial sistólica nem na freqüência cardíaca, visto que não há interação alguma com sistema colinérgico. Em outro trabalho igualmente apresentado no encontro, autores 6 chamam a atenção que não há necessidade de desvio de todas as moléculas de rocurônio do receptor da placa motora para restauro da transmissão neuromuscular. No entanto, pelo risco de recurarização, a injeção de ciclodextrina deve ser em quantidade suficiente não só para restaurar a função motora, mas para garantir que persistam poucas moléculas de bloqueador no receptor nicotínico muscular. O outro avanço na anestesia venosa está sendo delineado com o AV430A, denominado Gantracurium. Trata-se de uma nova classe de bloque...