O desenvolvimento de medicamentos biossimilares tem sido uma solução inovadora na área da saúde, pois tem oferecido oportunidade de crescimento e avanço biotecnológico para as indústrias farmacêuticas, assim como novas opções de tratamento para pacientes oncológicos. O HER2 é um alvo terapêutico clinicamente estabelecido na terapia contra a neoplasia maligna da mama, estima-se que a superexpressão de HER2 ocorre em aproximadamente 20% dos casos de carcinoma mamário; diversos medicamentos biológicos estão em desenvolvimento, porém atualmente apenas alguns anticorpos monoclonais foram autorizados no Brasil para o tratamento de câncer de mama positivo para HER2, incluindo trastuzumabe, pertuzumabe, trastuzumabe emtansina (T-DM1) e CT-P6. Com a aprovação de novas moléculas e expiração das patentes destes fármacos, houve um aumento das opções de produtos biológicos disponíveis a custos potencialmente mais baixos. O presente estudo é uma revisão bibliográfica, que possui como objetivo abordar sobre a terapia-alvo realizada com biossimilares no tratamento da neoplasia da mama com superexpressão do HER2 que possui um dos piores prognósticos em relação aos demais subtipos. Posteriormente apresentamos estudos sobre a eficácia clínica dos anticorpos monoclonais aprovados pela ANVISA. Em conclusão, estudos têm comprovado os benefícios no uso de biossimilares quando adicionados à quimioterapia adjuvante e neoadjuvante, melhorando significativamente a sobrevida do paciente. O tratamento do câncer de mama metastático positivo para HER2, foi desenvolvido com anticorpos monoclonais humanizados, os quais aumentam significativamente o resultado e eficácia da terapêutica e, devido aos excelentes resultados apresentados, novos medicamentos direcionados ao HER2 estão em desenvolvimento