Preparation of multiple-unit floating-bioadhesive cooperative minitablets for improving the oral bioavailability of famotidine in rats

Abstract

The aims of this study were to prepare fine famotidine-containing floating-bioadhesive cooperative minitablets and to investigate the possibility of using those minitablets as a delivery system for promoting the oral bioavailability of famotidine. Nine minitablet formulations were designed using hydroxypropylmethylcellulose (HPMC K4M) as releaseretarding polymers, Carbopol 971P as bioadhesive materials and sodium bicarbonate (NaHCO 3 ) as gas formers. The prepared 3 ± 0.02 mm minitablets were evaluated in terms of their swelling ability, floating behavior, bioadhesion test and in vitro release. The optimized minitablets (F6) containing HPMC K4M (50.00%, w/w), Carbopol 971P (10.00%, w/w) and NaHCO 3 (10.00%, w/w) were found to float in 1 min and remain lastingly buoyant over a period of 8 h in vitro, with excellent bioadhesive properties (20.81 g) and sustained drug release characteristics (T 50% ¼ 46.54%) followed one-order model. In addition, plasma concentration-time profiles from pharmacokinetic studies in rats dosed with minitablets showed 1.62-fold (p50.05) increased absorption of famotidine, compared to the market tablets XinFaDing Õ . These studies demonstrated that the multiple-unit floating-bioadhesive cooperative minitablets may be a promising gastro-retentive delivery system for drugs that play a therapeutic role in the stomach.

Tablets compressed with gastric floating pellets coated with acrylic resin for gastro retention and sustained release of famotidine: in-vitro and in-vivo study

“…Over the past few decades, various approaches have been proposed to realize gastro retention, such as floating drug delivery systems (FDDSs), mucoadhesive drug delivery systems, swellable drug delivery systems and other delayed gastric emptying devices [7]. FDDSs could basically achieve floating in the gastric fluid because of its lower bulk density compared with that of the aqueous medium.…”

“…[6] Over the past few decades, various approaches have been proposed to realize gastro retention, such as floating drug delivery systems (FDDSs), mucoadhesive drug delivery systems, swellable drug delivery systems and other delayed gastric emptying devices. [7] FDDSs could basically achieve floating in the gastric fluid because of its lower bulk density compared with that of the aqueous medium. Among them, multiple-unit floating pellets are given on more emphasis because of their various advantages over single-unit floating tablets demonstrated as flexibility during formulation development and therapeutic benefits for the patients.…”

Đánh Giá Sinh Khả Dụng in Vivo Của Famotidine Từ Vật Liệu Mạng Lưới 3d-Nano-Cellulose Nạp Famotidine Được Tạo Ra Từ Acetobacter Xylinum Trong Một Số Môi Trường Nuôi Cấy

“…Email: nguyenxuanthanh@hpu2.edu.vn https://doi.org/10.25073/2588-1132/vnumps.4103 H 2 ở các vách tế bào niêm mạc dạ dày, làm giảm tiết cả số lượng và nồng độ HCl của dịch vị, làm lành các vết loét dạ dày,... Tuy nhiên, sinh khả dụng của famotidine thấp (khoảng 40 -45%) đã làm giảm tác dụng dược lý của nó [1]. Các nghiên cứu hiện nay tập trung cải thiện công thức và quy trình bào chế nhằm tạo chế phẩm có độ hòa tan cao, cải thiện sinh khả dụng của thuốc [1,2].…”

“…Email: nguyenxuanthanh@hpu2.edu.vn https://doi.org/10.25073/2588-1132/vnumps.4103 H 2 ở các vách tế bào niêm mạc dạ dày, làm giảm tiết cả số lượng và nồng độ HCl của dịch vị, làm lành các vết loét dạ dày,... Tuy nhiên, sinh khả dụng của famotidine thấp (khoảng 40 -45%) đã làm giảm tác dụng dược lý của nó [1]. Các nghiên cứu hiện nay tập trung cải thiện công thức và quy trình bào chế nhằm tạo chế phẩm có độ hòa tan cao, cải thiện sinh khả dụng của thuốc [1,2]. Môi trường nuôi cấy [9][10][11]: Môi trường chuẩn (MTC) gồm glucose (20 g), pepton (5 g), diamoni photphat (2,7 g), cao nấm men (5 g), acid citric (1,15 g), nước cất 2 lần (1000 mL); môi trường nước dừa già (MTD) gồm glucose (20 g), pepton (10 g), diamoni photphat (0,5 g), amoni sulfat (0,5 g), nước dừa già (1000 mL); môi trường nước vo gạo (MTG) gồm glucose (20 g), pepton (10 g), diamoni photphat (0,5 g), amoni sulfat (0,5 g), nước vo gạo (1000 mL).…”

Development and evaluation of budesonide-based modified-release liquid oral dosage forms

“…The most important characteristic of MUDFs in comparison to SUDFs is their lower susceptibility to dose dumping and to a faster gastric emptying. This is because the subunits of a MUDF may be distributed more evenly throughout the gastro intestinal tract [12,13]. Such advantages result in fewer adverse effects, better bioavailability, lower variability in the drug release and, consequently, better compliance by patients [14].…”