Novel anti-prostate cancer scaffold identified by the combination of in silico and cell-based assays targeting the PI3K-AKT-mTOR pathway

Saidel, Marta Érica; Santos, Karen Cristina dos; Nagano, Luis Fernando Peinado; Montanari, Carlos Alberto; Leitão, Andrei

doi:10.1016/j.bmcl.2017.07.061

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“…Parte dessas substâncias atuam como inibidores de cisteíno proteases, com descrição de atividade inibitória em catepsina L e cruzaína, 96,97 enquanto outras agem como inibidores da via PI3K/AKT/mTOR. 98 Catepsinas são endopeptidases lisossomais que estão envolvidas na degradação terminal de proteínas. Estudos mostram que essas proteases têm um papel importante no desenvolvimento de tumores, devido a sua expressão e atividade enzimática estarem aumentadas em tecidos tumorais e à relação delas em processos de invasão e metástase.…”

Section: Mutagenicidadeunclassified

“…Além disso, ela também pode contribuir para a manutenção da parasitologia no tecido cardíaco durante a fase crônica da doença 102. A outra classe de substâncias estudadas foi inicialmente desenvolvida por um dos coordenadores do grupo de pesquisa, o Prof. Dr. Andrei Leitão, que realizou um estudo in silico no qual foram identificadas novas substâncias que atuam como inibidores competitivos ao ATP na via PI3K-AKT-mTOR 98. A mTOR é uma serina/treonina quinase com massa de 289 kDA, presente em quase todas as células e frequentemente abordada como alvo terapêutico para o câncer.…”

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Avaliação dos efeitos tóxicos de novas substâncias bioativas: detecção de estresse oxidativo e mutagenicidade

Rocha¹

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Primeiramente, gostaria de agradecer à minha família, em especial aos meus pais e à minha irmã, que sempre me apoiaram em todas as minhas decisões e por sempre confiarem em mim. Ao meu noivo e companheiro de laboratório Murillo, que contribuiu nos experimentos, esteve o tempo todo ao meu lado, me dando incentivo e suporte nos momentos de dificuldade, além de ser a minha inspiração diária para buscar sempre evoluir profissional e pessoalmente. Ao Prof. Dr. Andrei Leitão, que me recebeu muito bem em seu laboratório e me orientou neste trabalho, contribuindo muito para o meu crescimento científico. Ao Prof. Dr. Carlos Alberto Montanari, por me permitir fazer parte de seu grupo de pesquisa e trabalhar em seu laboratório. Aos meus colegas do Grupo NEQUIMED, que contribuíram direta ou indiretamente para a realização deste trabalho, em especial aos amigos Daiane, Ariel, Talita e Pedro que dividiram o laboratório e os momentos de dificuldades e conquistas ao longo desse período. Ao meu amigo e colega de laboratório Junior, que contribuiu para o meu crescimento científico, orientou nas minhas produções acadêmicas, além de ser um companheiro em todos os momentos nessa e nas futuras etapas da minha vida. Ao Prof. Dr. Anderson Ferreira da Cunha, pela colaboração com os experimentos e por me permitir aprender novas técnicas em seu laboratório, contribuindo para o meu crescimento científico. À Me. Carla Peres de Paula e à Me. Karina Lopes Teixeira pela colaboração com os ensaios qRT-PCR e Western blot e pela disposição e dedicação em me passar seus conhecimentos. À Companhia de Dança CAASO, que foi essencial nessa fase da minha vida, me proporcionando estar próxima a uma das minhas maiores paixões, que é dançar, além de me trazer grandes amizades. Às agências de fomento FAPESP, CAPES e CNPq pelo incentivo à pesquisa e apoio financeiro. Palavras-chave: Espécies reativas de oxigênio (ROS). Expressão enzimática. Teste Ames.

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Section: Mutagenicidadeunclassified

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Avaliação dos efeitos tóxicos de novas substâncias bioativas: detecção de estresse oxidativo e mutagenicidade

Rocha¹

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“…As substâncias que atuam inibindo a via PI3K/mTOR, por outro lado, apresentaram elevados valores de IC 50 em ambas as linhagens, isto é, apresentam baixa potência devido ao próprio mecanismo de ação. A inatividade das substâncias Neq0438 e Neq0440 foi relatada previamente em nosso grupo 81 Isso confirma a hipótese de que a presença da amina ligada ao anel heterocíclico é essencial para a ligação da molécula ao domínio quinase da mTOR 81 .…”

Section: Rapamicinaunclassified

“…células testadas em relação ao controle negativo, demonstrando assim a importância do grupo amina na posição terminal para a interação dos compostos ao alvo molecular de acordo com a hipótese proposta para o modo de ação81 .…”

unclassified

Efeito citotóxico e citostático de novos inibidores da mTOR em culturas bi e tridimensionais de câncer de próstata (DU145) e hepatocarcinoma (HepG2)

Bernardi¹

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“…No caso dos inibidores de quinases, as substãncias foram adquiridas comercialmente da empresa ChemDiv e foram selecionadas a partir do método computacional estabelecido no artigo (SAIDEL et al, 2017).…”

Section: B) Brometo De Sepantrônio (Ym-155)unclassified

Avaliação do efeito citostático e citotóxico na terapia combinada de antineoplásicos em linhagens de câncer de mama (MDA-MB-231), fígado (HepG2) E PRÓSTATA (PC-3 E DU 145)

Valdes¹

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Agradeço, primeiramente, a minha mãe por todo cuidado, paciência, e principalmente, por nunca ter deixado de acreditar em mim, nem por um minuto. Eu te amo demais! A minha família pelo amor, carinho e união. A energia de vocês é contagiante e linda, sempre fazem com que todos se sentam especiais e amados. Mesmo longe vocês sempre se mantiveram presente e me ensinaram o que é família. Agradeço por torcerem por mim! Ao meu companheiro Thiago, pelo forte apoio, amor, parceria e paciência durante toda a minha jornada até aqui, nunca deixando de acreditar na minha capacidade de alcançar os meus objetivos e sempre me incentivando a correr atrás dos meus sonhos. Eu te amo.A todos os amigos que fiz no decorrer da minha vida, em especial aos amigos da graduação e aos que tive o privilégio de morar junto. Destaco minha gratidão as minhas amigas dudugas, a família que tive a sorte de conhecer nessa cidade que abrigou alguns dos melhores anos da minha vida. Vocês são incríveis.Agradeço meu amigo Rafa por ter me despertado, nada faria sentido se não fosse o nosso encontro. Você sempre será muito especial! Ao Prof. Dr. Andrei Leitão, pela orientação, confiança, paciência e cuidado com os alunos. Agradeço pela disponibilidade conosco e por nunca menosprezar qualquer dúvida de aluno, por mais básicas que fossem.Ao Prof. Dr. Carlos Alberto Montanari, agradeço por me permitir fazer parte do Grupo de Química Medicinal (NEQUIMED), à técnica Fabiana, por todo amparo nas questões laboratoriais, a todos os colegas de grupo e, em especial, aos colegas de laboratório que sempre estenderam a mão para me ajudar de alguma forma. Ao Ariel e a Daiane agradeço com todo meu coração, não só a amizade, mas todo o suporte durante o mestrado.

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Novel anti-prostate cancer scaffold identified by the combination of in silico and cell-based assays targeting the PI3K-AKT-mTOR pathway

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Avaliação dos efeitos tóxicos de novas substâncias bioativas: detecção de estresse oxidativo e mutagenicidade

Avaliação dos efeitos tóxicos de novas substâncias bioativas: detecção de estresse oxidativo e mutagenicidade

Efeito citotóxico e citostático de novos inibidores da mTOR em culturas bi e tridimensionais de câncer de próstata (DU145) e hepatocarcinoma (HepG2)

Avaliação do efeito citostático e citotóxico na terapia combinada de antineoplásicos em linhagens de câncer de mama (MDA-MB-231), fígado (HepG2) E PRÓSTATA (PC-3 E DU 145)

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