Pyrazole, an important class of nitrogen-containing five-member hetrocyclic compounds, widely exists in natural products, bio-active molecules and drugs, and it is also a valuable intermediate in organic synthesis. The synthesis of polysubstituted pyrazoles has attracted much attention and developed rapidly in recent years. Herein, the recent research progress in the construction of polysubstituted pyrazoles is summarized. Keywords pyrazole; synthesis; research process 含氮杂环类结构单元作为基础的杂环, 广泛存在于 天然产物、药物及功能材料中 [1~5] , 对于现代药物化学 和有机化学有着非常重要的作用. 正是由于上述原因, 发展含氮杂环类化合物的高效合成方法一直是有机化 学家和药物化学家们研究的热点 [6~10]. 在众多的含氮杂 环中, 吡唑是重要的成员之一, 作为关键的结构单元, 广泛存在于许多药物和生物活性分子中(图 1), 如具有 止痛 [11] 、退热 [12] 、抗炎 [13] 、抗菌 [14] 和抗高血糖 [15] 等药 用活性分子. 很多已成为市售药品, 具有代表性的有塞 来昔布(celecoxib) [16] 、吗伐烤昔(mavacoxib) [17] 、雷扎沙 班(razaxaban) [18,19] 等(图 1). 随着对吡唑类化合物合成及 其临床应用研究的深入, 近年来科研工作者也发展出很 多含吡唑结构的生物活性分子, 如 p38 激酶抑制剂 [20] 、 大麻素 1 型受体拮抗剂 [21] 、抗 HIV 病毒试剂 [22] 和细胞 周期检测点激酶抑制剂(CHK1) [23] 等.