Acyclovir je antivirotikum používané k prevenci a léčbě infekcí způsobených herpetickými viry, jako je virus herpes simplex a virus varicella-zoster. Je intracelulárně fosforylován na trifosfátové nukleotidy, které inhibují virovou DNA polymerázu. Přibližně 5-15 % acykloviru je metabolizováno na hlavní metabolit 9-(karboxymethoxymethyl)guanin (CMMG), hlavní cestou eliminace acykloviru je renální exkrece, která zahrnuje glomerulární filtraci a aktivní tubulární sekreci. U pacientů s poruchou funkce ledvin může dojít ke kumulaci acykloviru a CMMG. Acyclovir se často používá a je obecně dobře tolerován, může však způsobit systémové nežádoucí účinky, jako je nefrotoxicita a neurotoxicita. Preexistující onemocnění ledvin, vyšší věk, obezita, hypertenze, delší trvání léčby a současné užívání nefrotoxických léčiv jsou spojeny se zvýšeným rizikem nefrotoxicity vyvolané acyklovirem. Nejcharakterističtějšími příznaky neurotoxicity jsou zmatenost, somnolence a halucinace. Příznaky neurotoxicity způsobené léčbou acyklovirem mohou být chybně interpretovány jako příznaky herpetické encefalitidy. Přesné rozlišení mezi těmito dvěma příčinami neuropsychiatrických symptomů je zvláště důležité vzhledem k různým léčebným strategiím. Stanovení sérových koncentrací CMMG může pomoci odlišit neuropsychiatrické vedlejší účinky acykloviru od symptomů jakékoli formy encefalitidy. Široká interindividuální variabilita farmakokinetiky acykloviru může vést nejen k toxicitě, ale také k suboptimálním terapeutickým koncentracím acykloviru u závažných infekcí herpetickými viry. Terapeutické monitorování acykloviru a CMMG může být užitečným nástrojem pro optimalizaci farmakoterapie tímto antivirotikem, zejména u pacientů se závažnými klinickými stavy.