Entdeckung eines potenten PROTAC ermöglicht die gezielte Ausschaltung der Gerüstfunktionen von FKBP51
Thomas M. Geiger,
Michael Walz,
Christian Meyners
et al.
Abstract:Das FK506‐bindende Protein 51 (FKBP51) stellt ein vielversprechendes Wirkstoffziel zur Behandlung von verschiedenen Krankheiten dar, darunter Depression, chronischer Schmerz und Fettleibigkeit. Bisherige FKBP51‐gerichtete Wirkstoffe waren auf die Blockade der FK506‐Bindestelle beschränkt, wodurch Kernfunktionen von FKBP51 jedoch nicht beeinträchtigt werden. Hier präsentieren wir die Entwicklung des ersten FKBP51 Proteolysis Targeting Chimeras (PROTAC), der den Abbau von FKBP51 ermöglicht und damit auch die Ger… Show more
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