Design and synthesis of novel quinazolinone-1,2,3-triazole hybrids as new anti-diabetic agents: In vitro α-glucosidase inhibition, kinetic, and docking study

Saeedi, Mina; Mohammadi‐Khanaposhtani, Maryam; Pourrabia, Parvaneh; Razzaghi, Nima; Ghadimi, Reza; Imanparast, Somaye; Faramarzi, Mohammad Ali; Bandarian, Fatemeh; Esfahani, Ensieh Nasli; Safavi, Maliheh; Rastegar, Hossein; Larijani, Bagher; Mahdavi, Mohammad; Akbarzadeh, Tahmineh

doi:10.1016/j.bioorg.2018.10.023

Cited by 135 publications

(91 citation statements)

References 28 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Persentase dari kelarutan P2O5 dalam asam sitrat terhadap kadar P2O5 pada mineral juga dapat diketahui melalui uji efektivitas (254) agronomis. Uji efektivitas (254) agronomis dilakukan untuk mengetahui respons (26)(27)(28)(29)(30)(31)(32)(33)(34)(35) tanaman terhadap pemberian pupuk fosfat alam, yang ditunjukkan oleh nilai relative agronomi effectiveness (RAE). Kualitas fosfat alam dibedakan menjadi mutu A, B, C, dan D berdasarkan kadar P2O5 total dan kelarutannya dalam asam sitrat, seperti yang tertuang dalam SNI 02-3776-2005.…”

Section: Pendahuluanunclassified

“…(11,(44)(45)(46)(47)(48)(49)(50)(51)(52)(53)(54)(55) Pengawasan mutu fosfat alam perlu dilakukan untuk menghindari penggunaan fosfat (255) alam yang bermutu rendah atau pemalsuan, agar pupuk yang digunakan efektivitasnya tinggi sehingga mencegah pencemaran lingkungan. Reaktivitas (256) fosfat alam menunjukkan tingkat kemampuannya dalam melepaskan P yang potensial tersedia untuk tanaman (26)(27)(28)(29)(30)(31)(32)(33)(34)(35) . Namun, indikator tersebut tidak dapat digunakan kembali untuk menduga jumlah dari P yang tersedia untuk tanaman karena efektivitas dari agronomi fosfat alam ditentukan oleh banyak faktor.…”

Section: Pendahuluanunclassified

“…(11,(44)(45)(46)(47)(48)(49)(50)(51)(52)(53)(54)(55) Fosfat yang banyak tersedia di alam sebagai batuan fosfat dengan kandungan tri kalsium fosfat yang tidak dapat larut dalam air. Agar dapat dimanfaatkan tanaman, batuan fosfat alam harus diubah menjadi senyawa fosfat yang dapat larut dalam air (26)(27)(28)(29)(30)(31)(32)(33)(34)(35) .Fosfat alam merupakan sumber pupuk P yang sangat efektif dan murah serta dapat pula meningkatkan produktivitas tanah dan tanaman, hanya saja kualitas dari pupuk fosfat alam sangat bervariasi tergantung pada kandungan P2O5 (11,(44)(45)(46)(47)(48)(49)(50)(51)(52)(53)(54)(55) . Oleh karena itu, penggunaan dari fosfat alam secara langsung perlu memperhatikan kadar P2O5 total dan juga tersedia serta reaktivitasnya.…”

Section: Pendahuluanunclassified

“…Fosfor pentoksida : 4P + 5O2 → 2P2O5 ∆H= -3015 kJ Asam ortofosfat : P2O5 + 3H2O → 2H3PO4 ∆H= -188 KJ Gambar 3. Proses tanus listrik (electric furnace process) untuk pembuatan fosfat (26)(27)(28)(29)(30)(31)(32)(33)(34)(35) Proses tanur listrik (electric furnace process) memungkinkan penggunaan batuan fosfat kualitas lebih rendah daripada batuan fosfat yang digunakan untuk proses asam fosfat proses basah, karena ketidakmurniannya akan terbawa oleh terak. Bahkan batuan kualitas rendah lebih disukai karena mempunyai keseimbangan CaO/SiO2 yang lebih baik untuk pembentukan terak.…”

Section: Output Mm2 Minimization Dynamics Dan Properties ----------unclassified

“…Bilangan Nernst, kisaran konsentrasi linier dan batas deteksi (26)(27)(28)(29)(30)(31)(32)(33)(34)(35) Bilangan Nernst dapat diketahui dengan melihat kemiringan dari grafik yang diperoleh. Suatu ESI dikatakan baik jika ESI tersebut memiliki bilangan Nernst yang mendekati teoritis, limit deteksi yang rendah, dan memiliki rentang konsentrasi linier yang lebar.…”

Section: Bilangan Nernstunclassified

See 4 more Smart Citations

Asam Posfat (H3PO4): Ionic Transformation of Phosphoric Acid in Aqueous Solution

Warlinda¹,

Zainul²

2019

Preprint

View full text Add to dashboard Cite

Asam fosfat merupakan merupakan asam mineral anorganik yang memiliki rumus kimia H3PO4. Asam fosfat juga dikenal pula sebagai asam ortofosfat atau asam fosfat(V). Asam fosfat berwujud zat padat dengan T.D =280°C dan T.L = 44,1°C dan pada temperatur tinggi (t =1040 °C), mengalami disosiasi. Sumber yang pada umumnya dari asam fosfat adalah larutan air 85%.Kelarutan senyawa asam fosfat menyebabkan terjadinya interaksi suatu sistem biologis yang mengamati sifat interaksi dari masing-masing molekul merupakan suatu proses yang sangat kompleks dan akan sulit jika melalui percobaan. Penelitian ini bertujuan untuk menganalisis interaksi molekuler dan kinetik dari senyawa asam fosfat. Metode yang digunakan adalah dengan pemodelan menggunakan chem office serta melalui jurnal hasil penelitian mengenai asam fosfat. Sifat-sifat termokimia dari senyawa asam fosfat dalam fase liquid ∆𝑓𝐻0=-3055 kJ /mol,𝑆0 = 95,54 J/molK, dan ∆𝐺0= -3015 kJ/molK. Interaksi atau transformasi suatu ion dapat dilihat dari pengaruh aspek sifat termodinamika senyawa ion (asam fosfat) dalam suatu larutan melalui perhitungan viskositas, kecepatan hanyut,dan mobilitas yang akan mempengaruhi tingkat konduktivitas senyawa asam fosfat. Asam fosfat memiliki kecepatan hayut 0,41508 𝑉/𝑐𝑚, konduktivitas listrik 9,2 Ms/cm untuk persen massa 0,5%, mobilitas relative ion H+ dan PO43- adalah 1,62 dan 8,40 serta tingkat viskositas 3.86 mPa·s. Berdasarkan hasil kalkulasi dari Chem 3D, energy kinetik rotasi atau MM2 Dinamycs rata-rata dari asam fosfat sekitar 0.0278 dengan MM2 minimization total 3.4350

show abstract

Section: Pendahuluanunclassified

Section: Output Mm2 Minimization Dynamics Dan Properties ----------unclassified

Section: Bilangan Nernstunclassified

See 3 more Smart Citations

Asam Posfat (H3PO4): Ionic Transformation of Phosphoric Acid in Aqueous Solution

Warlinda¹,

Zainul²

2019

Preprint

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

Tunable and improved antiproliferative activity of Pt (II)‐based organometallics bearing alkynyls and 1,2,3‐triazole moieties

Chakraborty

Jaiswal

Kumar

et al. 2022

Applied Organom Chemis

View full text Add to dashboard Cite

Synthesis and characterization of a set of four Pt (II)‐based organometallic compounds (7–10) are being described. These molecules are unique since each of these contain three biologically active structural motifs, in the form of a pyrazine ring that connects a Pt‐alkynyl and a triazole ring. These organoplatinum molecules have been characterized using multinuclear nuclear magnetic resonance (NMR) (1H, 13C{1H}, and 31P{1H}), Fourier transform infrared spectroscopy (FT–IR), and mass spectrometry (MS). Additionally, the antiproliferative activities of 7–10 were probed against human triple‐negative breast cancer cells (MDA‐MB‐231) and normal human dermal fibroblast cells (HDF).

show abstract

Microwave‐induced one‐pot synthesis of 3‐imidazolyl indole clubbed 1,2,3‐triazole hybrids as antiproliferative agents and density functional theory study

Chudasama,

Rajput,

Patel

et al. 2023

Archiv der Pharmazie

View full text Add to dashboard Cite

Herein, we outline a highly efficient PEG‐4000‐mediated one‐pot three‐component reaction for the synthesis of 3‐imidazolyl indole clubbed 1,2,3‐triazole derivatives (5a–r) at up to 96% yield as antiproliferative agents. This three‐component protocol offers the advantages of an environmentally benign reaction, excellent yield, quick response time, and operational simplicity triggered by the copper catalyst under microwave irradiation. All the synthesized compounds were tested for antiproliferative activity against six human solid tumor cell lines, that is, A549 and SW1573 (nonsmall cell lung), HBL100 and T‐47D (breast), HeLa (cervix), and WiDr (colon). Among them, six compounds, 5g–j, 5m, and 5p, demonstrated effective antiproliferative action with GI50 values under 10 μM. Furthermore, density functional theory (DFT) calculations were performed for all the synthesized molecules through geometry optimizations, frontier molecular orbital approach, and molecular electrostatic potential (MESP). The theoretical DFT calculation was performed using the DFT/B3LYP/6‐31+G (d,p) basis set. Moreover, the biological reactivity of all the representative synthesized molecules was compared with the theoretically calculated quantum chemical descriptors and MESP 3D plots. We also investigated the drug‐likeness characteristic and absorption, distribution, metabolism, excretion, and toxicity (ADMET) prediction. In general, our approach enables environmentally friendly access to 3‐imidazolyl indole clubbed 1,2,3‐triazole derivatives as prospective antiproliferative agents.

show abstract

Design and synthesis of novel quinazolinone-1,2,3-triazole hybrids as new anti-diabetic agents: In vitro α-glucosidase inhibition, kinetic, and docking study

Cited by 135 publications

References 28 publications

Asam Posfat (H3PO4): Ionic Transformation of Phosphoric Acid in Aqueous Solution

Asam Posfat (H3PO4): Ionic Transformation of Phosphoric Acid in Aqueous Solution

Tunable and improved antiproliferative activity of Pt (II)‐based organometallics bearing alkynyls and 1,2,3‐triazole moieties

Microwave‐induced one‐pot synthesis of 3‐imidazolyl indole clubbed 1,2,3‐triazole hybrids as antiproliferative agents and density functional theory study

Contact Info

Product

Resources

About