Association between the activity of enzyme CYP3A4 and profile of efficacy and safety of haloperidol in patiens with alcohol addiction

Abstract

Российская медицинская академия последипломного образования МЗРФ, г. Москва (1) Российский университет дружбы народов, г. Москва (2) Московский научно-практический центр наркологии Департамента здравоохранения города Москвы (3) Научно-исследовательский институт аллергологии и иммунологии, г. Москва (4) Галоперидол используется в наркологической практике для купирования ак-туализации влечения у больных, страдающих патологическим влечением к алко-голю, но эмпирический подбор его дозировки часто приводит к развитию у пациен-тов нежелательных лекарственных реакций. В биотрансформации галоперидола принимает участие изофермент микросомальной цепи цитохрома P-450 3A4, ак-тивность которого имеет высокую степень вариабельности. В исследовании при-няло участие 20 мужчин, страдающих алкоголизмом. Эффективность и безопас-ность терапии галоперидолом, определяли с помощью международных психомет-рических шкал. Активностью CYP3A4 определяли по содержанию в моче отноше-ния концентраций эндогенного субстрата данного изофермента и его метаболита (отношение 6-бетагидроксикортизол / кортизол). По результатам исследования бы-ли выявлены статистически значимые закономерности между активностью CYP3A4 и профилем эффективности и безопасности галоперидола.Ключевые слова: галоперидол, биотрансформация, CYP3A4, нежелательные ле-карственные реакции, патологическое влечение к алкоголю.