The pandemic status of COVID-19 was recorded by the World Health Organization (WHO) on March 11, 2020. Since then, more than 10 million cases have been confirmed worldwide, with more than 500,000 reported deaths. Throughout this period, efforts by the global scientific community have focused on understanding the disease process and searching on preventive (e.g. vaccines) or therapeutic (e.g. drugs) alternatives of treatment for COVID-19. The present review portrays the historical aspects associated with the discovery of SARS-CoV-2, the etiological agent of COVID-19, describes the pathophysiological aspects of the disease, the viral replication process and discusses the main molecular targets subject to therapeutic intervention, aiming the design, discovery and development of new drugs to treat COVID-19. O status pandêmico da COVID-19 foi reconhecido pela Organização Mundial da Saúde (OMS) em 11 de março de 2020. Desde então mais de 20 milhões de casos foram confirmados no mundo, com mais de 900 mil mortes reportadas. Ao longo deste período a comunidade científica mundial tem debruçado esforços em entender o desenvolvimento da doença e buscar alternativas de tratamento preventivo (p. ex., vacinas) ou terapêutico (p. ex., fármacos) para a COVID-19. A presente revisão retrata os aspectos históricos associados a descoberta do SARS-CoV-2, agente etiológico da COVID-19, pontua o processo fisiopatológico da doença, as etapas de replicação viral e discute os alvos moleculares passíveis de intervenção terapêutica, visando o desenho, descoberta e desenvolvimento de fármacos para o tratamento da COVID-19.