Gastroprotective activity of the hydroethanolic extract and ethyl acetate fraction from Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers.

Guerra

et al. 2018

IJMS

Kalanchoe brasiliensis and Kalanchoe pinnata are used interchangeably in traditional medicine for treating peptic ulcers and inflammatory problems. In this context, this study aims to characterize the chemical constituents and evaluate the gastroprotective activity of the leaf juices of the two species in acute gastric lesions models. Thin Layer Chromatography (TLC) and Ultra High Performance Liquid Chromatography coupled to Mass Spectrometer (UHPLC-MS) were performed for chemical characterization. Wistar rats were pre-treated orally with leaf juices (125, 250 and 500 mg/kg) or ranitidine (50 mg/kg). The peaks observed in the chromatogram of K. brasiliensis showed similar mass spectra to flavonoid glycosides derived from patuletin and eupafolin, while K. pinnata showed mass spectra similar to compounds derived from quercetin, patuletin, eupafolin and kaempferol. K. brasiliensis at all doses and K. pinnata at doses of 250 mg/kg and 500 mg/kg significantly reduced the lesions in the ethanol induction model. In the indomethacin induction model, both species showed significant results at doses of 250 and 500 mg/kg. Also, the pre-treatment with leaf juices increased the antioxidant defense system, glutathione (GSH), whereas malondialdehyde (MDA), myeloperoxidase (MPO), interleukin-1β (IL-1β) and tumor necrosis factor-α (TNF-α) levels were significantly decreased. Treatment with leaf juices led to the upregulation of zone occludes-1 (ZO-1) and the downregulation of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and factor nuclear-κβ transcription (NF-κB-p65), while also showing a cytoprotective effect and maintaining mucus production. These findings show that the leaf juices of the two species showed gastroprotective effects on ethanol and gastric indomethacin injury which were a consequence of gastric inflammation suppression, antioxidant activity and the maintenance of cytoprotective defenses and mucosal structure architecture.

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Gastroprotective and Antioxidant Activity of Kalanchoe brasiliensis and Kalanchoe pinnata Leaf Juices against Indomethacin and Ethanol-Induced Gastric Lesions in Rats

Guerra

et al. 2018

IJMS

“…Interestingly, previous studies had shown that the increase of compound 1, caused by the different conditions, can be related to the improvement of the effects, as antioxidant properties (Nascimento et al, 2013). Other activities of compound 1 were also been discussed (Muzitano et al, 2006;Sobreira et al, 2017).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Identification of a Selective PDE4B Inhibitor From Bryophyllum pinnatum by Target Fishing Study and In Vitro Evaluation of Quercetin 3-O-α-L-Arabinopyranosyl-(1→2)-O-α-L-Rhamnopyranoside

et al. 2020

Natural products are considered an important source of bioactive compounds especially in biodiversity-rich countries like Brazil. The identification of potential targets is crucial to the development of drugs from natural sources. In this context, in silico methodologies, such as inverse virtual screening (target fishing), are interesting tools as they are a rational and direct method that reduces costs and experimental time. Among the species of Brazilian biomes, Bryophyllum pinnatum (Lam.) Oken, native to Madagascar, is widely used by the population to treat inflammation conditions. It has a remarkable presence of flavonoids, including quercetin 3-O-a-L-arabinopyranosyl-(1!2)-O-a-Lrhamnopyranoside (1), considered one of its major compounds. However, until now there were no studies addressing its putative mechanism of action and explaining its pharmacological action. The enzyme PDE4B, known as an antiinflammatory protein, was indicated as a promising target by target fishing methods. This activity was confirmed by in vitro enzymatic inhibition, and an expressive selectivity of PDE4B over PDE4A was demonstrated. The interactions were investigated through molecular dynamics simulations. The results were pioneering, representing an advance in the investigation of the antiinflammatory action of B. pinnatum and confirm the potential of the flavonoid as a chemical extract marker. Also, the flavonoid was shown to be a promising lead for the design of other selective PDE4B blockers to treat inflammatory diseases.

“…Foram identificados 6 (1, 2, 3, 4, 5 e 6) substâncias no extrato bruto e 8 (1, 1.1, 2, 3, 4, , 1986;MUZITANO et al, 2006a;2006b;SOBREIRA et al, 2017) Legenda: TR-tempo de retenção; m/z-relação massa/carga; [M+H] + -íon molecular; * não foi identificado no extrato bruto de K. pinnata.…”

Section: Etila De K Pinnataunclassified

“…Em relação à fração acetato de etila, alguns ensaios, já foram realizados pelo nosso grupo durante o mestrado. Foram isolados e identificados dois flavonoides glicosilados desta fração, quercitrina (5) e quercetina 3-O-α-L-arabinopiranosil (1→2) α-Lramnopiranosídeo (3), previamente isolados em folhas, por Ichikawa (1986), Muzitano et al, 2006a;Muzitano et al, 2006b) e Sobreira et al, (2017).…”

Section: L-selectinaunclassified

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Mecanismos de ação relacionados à atividade antiúlcera de <i>Kalanchoe pinnata</i> (Lam.) Pers. (Crassulaceae)

Gonçalves¹,

Bacchi²

Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers. (Crassulaceae) é uma espécie muito empregada na medicina tradicional no Brasil e em outras partes do mundo, especialmente Índia, países da África e China. É indicada popularmente para diversos fins incluindo o tratamento de úlceras gástricas. A análise fitoquímica revelou a presença de vários constituintes, em especial os flavonoides. O tratamento de úlcera gástrica convencional apresenta diversos efeitos colaterais e, na maioria das vezes, não evita a recidiva da lesão. Dessa maneira, é interessante encontrar uma terapêutica mais segura e efetiva. Com o objetivo de avaliar a segurança, foi realizado ensaio de citotoxicidade do extrato bruto, in vitro, com valor de IC 50 igual a 0,926 mg/mL, sendo possível predizer um valor de LD 50 (1341,46 mg/kg). Já em relação ao ensaio de citotoxicidade, in vitro, da fração acetato de etila não foi encontrado um valor de IC 50. Resultados de fototoxicidade, in vitro, mostraram que o extrato bruto e fração acetato de etila de K. pinnata não possuem potencial fototóxico. A contagem microbiana na droga vegetal para bactérias aeróbias/mesófilas foi de 6,9 x 10 4 UFC/g e a contagem de bolores e leveduras foi de 2,4 x 10 3 UFC/g, ambos valores dentro do limite estabelecido pela OMS. Análise de endotoxinas também foi realizada para o extrato bruto (<4,0.10 5 UE/kg) e fração acetato de etila (<2,7.10 5 EU/kg) de K. pinnata. Referente à fitoquímica, diversos flavonoides foram identificados no extrato bruto e fração acetato de etila de K. pinnata. Paralelamente ao estudo fitoquímico foi verificado que a atividade gastroprotetora do extrato bruto envolve a ação das prostaglandinas e grupamentos sulfidrila. Já o mecanismo de gastroproteção da fração acetato de etila é dependente de prostaglandinas e óxido nítrico. A atividade cicatrizante do extrato bruto de K. pinnata também foi avaliada. De acordo com os resultados macroscópicos, as doses de 200mg/kg e 400 mg/kg reduziram a área de lesão, com uma taxa de 33% e 39%, respectivamente, após 7 dias de tratamento (p<0,05). Análise histológica dos grupos tratados com o extrato bruto (200 e 400 mg/kg) indicou melhor recuperação da lesão, verificada pela regeneração da mucosa gástrica e pelo restabelecimento da arquitetura glandular. As enzimas antioxidantes (catalase, superóxido dismutase e glutationa peroxidase) e a expressão de VEGF foram avaliadas no mecanismo de cicatrização de úlceras gástricas. Os resultados mostraram que a atividade antiulcerogênica foi mediada pela ação antioxidante da enzima SOD. Não foi evidenciado in vivo o aumento da expressão de VEGF e nem o sequestro do radical peroxil nos animais tratados com o extrato bruto. Os resultados dos ensaios in vitro (ORAC) mostraram uma maior capacidade de sequestro de radicais peroxil da fração acetato de etila (1192,35 ± 112,61 μmol equivalente de Trolox/g de amostra seca) quando comparado com o extrato bruto (431,32 ± 7,17 μmol equivalente de Trolox/g de amostra seca). A atividade anti Helicobacter pylori também foi avaliada, no entanto, o extrato bru...