Cardiovascular effects induced by the hydroalcoholic extract of the stem of Xylopia cayennensis in rats

Abstract

RESUMO: "Efeitos cardiovasculares induzidos pelo extrato hidroalcoólico das cascas de Xylopia cayennensis em ratos". Os efeitos cardiovasculares induzidos pelo extrato hidroalcoólico do caule de Xylopia cayennensis (EHXC) foram estudados em ratos, utilizando uma abordagem combinada in vivo e in vitro. Em ratos não anestesiados, EHXC induziu uma hipotensão não dependente de dose associada com um aumento da freqüência cardíaca. Esta resposta hipontesora não foi atenuada depois do bloqueio com L-NAME (20 mg/Kg, i.v.). Em anéis de aorta isolados de rato, EHXC foi capaz de relaxar o tônus induzido por fenilefrina (1 μM) e KCl (80 mM), (CE 50 = 85±13 e 62±5 μg/mL, respectivamente). A atividade vasorelaxante do HEXC não foi inibida pela remoção do endotélio vascular (CE 50 = 58±6 μg/mL). HEXC antagonizou as contrações induzidas por CaCl 2 em meio despolarizante nominalmente sem Ca +2 . EHXC antagonizou de maneira dependente de concentração as contrações transientes induzidas por cafeína (20 mM), em meio livre de Ca 2+ , contudo não alterou aquelas induzidas por noradrenalina (1 μM). Em átrio isolado de rato, EHXC induziu um efeito inotrópico e cronotrópico negativo (CI 50 = 534±42 μg/mL e 259±22 μg/mL; respectivamente). Os resultados obtidos demonstram que EHXC apresenta um potente efeito hipotensor, provavelmente conseqüência da diminuição da resistência periférica total que parece ser, em parte, devido a uma ação inibitória sobre o infl uxo de Ca +2 através de canais de cálcio dependentes de voltagem e também através da inibição da liberação de Ca +2 dos estoques intracelulares sensíveis à cafeína. HEXC atua diretamente no coração diminuindo a contratilidade e a freqüência cardíaca, estes efeitos têm importância pequena na expressão da resposta hipotensiva induzida por HEXC.Unitermos: Xylopia cayennensis, Annonaceae, efeitos cardiovasculares, átrio isolado de rato, anéis aórticos isolado de rato, infl uxo de Ca 2+ . ABSTRACT:The cardiovascular effects induced by the hydroalcoholic extract of the stem of Xylopia cayennensis (HEXC) were studied in rats using a combined in vivo and in vitro approach. In non-anesthetized rats, HEXC injections produced a signifi cant and dose-dependent hypotension associated with an increase in heart rate. The hypotensive response was not attenuated after nitric oxide (NO) synthase blockade, L-NAME (20 mg/Kg, i.v.). In isolated rat superior aortic rings, HEXC was able to relax the tonus induced by phenylephrine (1 μM) and KCl (80 mM), (EC 50 = 85±13 and 62±5 μg/mL, respectively). The smooth muscle-relaxant activity of HEXC was not inhibited by removal of vascular endothelium (EC 50 = 58±6 μg/mL). HEXC antagonized CaCl 2 -induced contractions in depolarizing medium nominally without Ca 2+ . HEXC inhibited the intracellular calcium-dependent transient contractions induced by caffeine (20 mM) in Ca 2+ -free solution, but not those induced by norepinephrine (1 μM). In isolated rat atrial preparations, HEXC produced negative inotropic and chronotropic responses (IC 50 = 534±42 and 259±22 μg/...

Ent-7α-acetoxytrachyloban-18-oic acid and ent-7α-hydroxytrachyloban-18-oic acid from Xylopia langsdorfiana A. St-Hil. & Tul. modulate K+ and Ca2+ channels to reduce cytosolic calcium concentration on guinea pig ileum

“…The genus Xylopia is reported in Brazil for its ethnomedicinal and pharmacological uses as diuretic and in skin conditions (Takahashi et al, 2006), antibiotic (Lima et al, 2006) and hypotensive activity (Nascimento et al, 2006). Several natural products were obtained from Xylopia species including diterpenes (Campos de Andrade et al, 2004), sesquiterpenes (Moreira et al, 2007), alkaloids (Silva et al, 2009) and flavonoids (Vega et al, 2007).…”

Alcaloides e outros constituintes de Xylopia langsdorffiana (Annonaceae)

“…X. aromatica é um agente diurético e utilizada para tratamento de edema de pele, 6 X. frutescens apresentou atividade antimicrobiana 7 e X. cayennensis atividade hipotensora. 8 Um grande nú-mero de componentes químicos tem sido isolado do gênero Xylopia, dentre eles, diterpenos, 9 sesquiterpenos, 10 alcaloides 11 e flavonoides. 12 Trabalhos realizados por grupos de pesquisas no Brasil com Annonaceae reportaram vários tipos de metabólitos secundários, dentre eles, sesquiterpenos aromadendranos com atividade antifúngica de X. brasiliensis, 13 diterpenos diméricos de X. emarginata 14 e X. frutescens, 15 sesquiterpenos diméricos de X. aromatica, 16 diterpenos traquilobanos e óleos essenciais com atividade acaricida de X. sericea 17 e alcaloides com atividade antifúngica de Porcelia macrocarpa.…”

Relaxant effect of <i>Ent</i>-7α-hydroxytrachyloban-18-oic acid, a trachylobane diterpene from <i>Xylopia langsdorfiana</i> A. St-Hil. & Tul., on tracheal smooth muscle

“…Xylopia species are cited in folk medicine as carminative, and used to treat stomach disorders, bronchitis and dysentery (2). Pharmacologically it has been reported to be a diuretic and is used to treat skin conditions (3), as well as being an antibiotic (4) and presenting hypotensive activity (5). Additionally, several natural products have been obtained from Xylopia species including diterpenes (6), sesquiterpenes (7), flavonoids (8) and alkaloids (9).…”