Organismos marinhos como fonte de novos fármacos: histórico & perspectivas

Abstract

Recebido em 15/1/09; aceito em 11/3/09; publicado na web em 2/4/09 MARINE ORGANISMS AS A SOURCE OF NEW PHARMACEUTICALS: HISTORY AND PERSPECTIVES. Though sharing only a short part on the natural products timeline, the studies on marine products has already handed in four new drugs to the clinical arsenal and brought up a long and promising list of unique molecules to pre-clinical and clinical trials. Thus, as the available analytical resources improve and the interest of large pharmaceutical companies arises, medical use of marine products has definitely become a reality.Keywords: marine biotechnology; natural products; marine drugs. intrOdUÇÃOOs produtos naturais têm sido a maior fonte de inspiração para diversas áreas da química e da ciência de um modo geral. Usando, copiando ou modificando as moléculas sintetizadas pelos seres vivos, o homem tem obtido inovações para o seu benefício em diversas áreas e, entre elas, a produção de fármacos. Do analgésico morfina, ao antibiótico penicilina, passando pelo anticâncer paclitaxel (Taxol ® ), estima-se que 80% dos fármacos em uso são produtos naturais ou foram inspirados pela natureza.Existem várias revisões recentes que podem ser consultadas para uma visão da contribuição dos produtos naturais na indústria farmacêutica. 1-4 Neste contexto, os organismos terrestres (principalmente micro-organismos e plantas) são os responsáveis por quase a totalidade dessas substâncias, enquanto que os organismos marinhos, apesar de promissores, passaram a ser investigados de maneira sistemática apenas recentemente. Nesta breve revisão comentaremos alguns aspectos históricos dos estudos químicos e farmacológicos realizados com organismos marinhos e suas implicações científicas, como a descoberta de novos produtos naturais com ação em alvos moleculares peculiares, além da utilização desse conhecimento pela indústria farmacêutica no processo de pesquisa e desenvolvimento (P&D) de fármacos.históricO Mares e oceanos ocupam mais de 2/3 da superfície da Terra e abrigam quase todos os grupos de organismos vivos, incluindo representantes de 34 dentre os 36 filos descritos. Sendo assim, os ecossistemas marinhos podem ser considerados como detentores da maior biodiversidade filética, com potencial biotecnológico associado praticamente ilimitado. [5][6][7][8] Até os anos 50, este ecossistema escapou do interesse dos cientistas de produtos naturais, principalmente devido ao difícil acesso às suas profundidades. Com o avanço das técnicas e o advento dos equipamentos seguros de mergulho, na década de 70, algas e invertebrados marinhos puderam dar início às suas histórias nas bancadas dos laboratórios de química e farmacologia. 7 O pesquisador Werner Bergmann da Universidade de Yale (E.U.A.) foi um dos pioneiros, na década de 50, no estudo dos produtos naturais marinhos. Um dos exemplos históricos no desenvolvimento de fármacos marinhos teve origem no seu trabalho de isolamento dos nucleosídeos espongouridina (1) e espongotimidina (2) da esponja Tethya crypta (Cryptotethya crypta). 9 Análogos sintét...

Marine natural products: chemical and biological potential of seaweeds and their endophytic fungi

“…Ziconotide (Prialt), a peptide originally isolated from the venom of Conus magus Linnaeus and an analogue of the N-type calcium channel blocker ω-conotoxin MVIIA, is used clinically for the treatment of patients suffering from chronic pain. Trabectedin (Yondelis), a tetrahydroisoquinoline alkaloid isolated from the ascidia Ecteinascidia turbinata Herdman, was approved by the UE for the treatment of advanced soft tissue sarcoma (Butler, 2008;Costa-Lotufo et al, 2009;Hill, 2011).…”

Determinação do perfil fitoquímico e avaliação das atividades biológicas de extrato da espécie Scleronema micranthum da família Bombacaceae

“…O elevado custo atribuído a terapêutica anticâncer e a não disponibilização de tratamento adequado, tem consumido parcelas significantes de recursos destinados aos sistemas públicos de saúde. A demanda das empresas farmacêuticas por recursos naturais como fonte de modelos para fármacos tem-se justificado pelos altos investimentos em P&D (pesquisa e desenvolvimento), visto que, menos de 2% das plantas superiores foram analisadas para detecção de constituintes com atividades antimicrobiana e antineoplásica (COSTA-LOTUFO et al, 2009;PAVARINI, 2000). Simultaneamente, é notado também o crescimento mundial da demanda por medicamentos à base de plantas nos países desenvolvidos como alternativa mais saudável, ou menos danosa, de tratamento e nos países em desenvolvimento, como resultante do não acesso aos medicamentos farmoquímicos (BRASIL, 2007).…”

Aplysfistularine: a novel dibromotyrosine derivative isolated from Aplysina fistularis

“…Given the ever growing number of natural marine products discovered, researchers have recognized the promising potential of the sea for the chemistry of natural products. [1][2][3] Despite the obstacles to effective development of marine organism-derived pharmaceutical agents, the interest in marine organisms as a new drug source has increased in recent years. [4][5][6][7][8][9][10] Marine sponges are a prolific source of a huge variety of secondary metabolites.…”