A dor em Odontologia é uma sensação bastante desagradável, estando associada a um dano tecidual que deve ser evitado em qualquer tipo de procedimento. Estudos relacionam a dor provocada pela punção da agulha, durante a aplicação do anestésico local, com a ansiedade apresentada pelo paciente na realização do tratamento odontológico. Com isso, os anestésicos tópicos foram desenvolvidos a fim de se amenizar essa experiência dolorosa. Porém atualmente, não há uma formulação tópica capaz de eliminar completamente a dor provocada pela punção da agulha, instigando diversas pesquisas sobre eles. Este trabalho objetiva apresentar por meio de uma revisão de literatura, considerações sobre os anestésicos tópicos usados em Odontologia, abordando os aspectos relacionados à farmacologia, suas principais reações adversas, indicações e contraindicações.