Antiglaucomatous activity of betaxolol chlorhydrate sorbed onto different isobutylcyanoacrylate nanoparticle preparations

Marchal-Heussler, Laurent; Maincent, Philippe; Hoffman, Maurice; Spittler, J.; Couvreur, P.

doi:10.1016/0378-5173(90)90248-3

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“…A presença do fármaco no meio reacional influencia o processo de nucleação, conduzindo a partículas maiores com ampla distribuição de tamanho 10 . Em alguns estudos 7,10,76,78 , quando o fármaco foi adicionado após o término da polimerização, o tamanho destas não foi alterado pela sua associação. Utilizando-se o método de precipitação de polímeros pré-formados, a presença do fármaco na fase orgânica, antes da precipitação do polímero em meio aquoso, também pode 73 ou não 39,37 influenciar o diâmetro médio de partículas.…”

Section: Distribuição De Tamanho De Partículaunclassified

“…Em outro trabalho do nosso grupo de pesquisa 91 , a diminuição do pH de suspensões de nanocápsulas de poli(ácido metacrílico-co-metacrilato de metila) (Eudragit S90 Determinação da taxa de associação e da forma de associação do fármaco A determinação da quantidade de fármaco associada às nanopartículas é especialmente complexa devido ao tamanho reduzido destas, que dificulta a separação da fração de fármaco livre da fração associada 1,51 . Uma técnica de separação bastante utilizada é a ultracentrifugação 33,76,78,92 , na qual a concentração de fármaco livre, presente na suspensão, é determinada no sobrenadante, após a centrifugação. A concentração total de fármaco, por sua vez, é geralmente determinada pela completa dissolução das nanopartículas em um solvente adequado.…”

Section: Ph Das Suspensõesunclassified

“…De acordo com os estudos publicados, diversos fatores são capazes de influenciar a quantidade de fármaco associada aos sistemas nanoestruturados, dentre os quais destacam-se as características físico-químicas do fármaco 22,39 , o pH do meio 7,73,93,94 , as características da superfície das partículas ou a natureza do polímero 18 , a quantidade de fármaco adicionada à formulação 7 , a ordem de adição do fármaco na formulação, ou seja, antes (incorporação) ou após (incubação) à formação das nanoestruturas 10,95 , a natureza do óleo utilizado 23 (no caso das nanocápsulas) e o tipo de tensoativo adsorvido à superfície polimérica 76,96 . Modificando-se as características de superfície das partículas, é possível obter diferentes taxas de associação do fármaco por adsorção, para uma mesma concentração inicial do mesmo.…”

Section: Ph Das Suspensõesunclassified

“…Modificando-se as características de superfície das partículas, é possível obter diferentes taxas de associação do fármaco por adsorção, para uma mesma concentração inicial do mesmo. Este parâmetro é provavelmente muito importante para determinar a capacidade de prolongar o tempo de ação do fármaco 76 . Portanto, é relevante determinar a isoterma de adsorção de fármacos à superfície das nanopartículas, uma vez que a mesma fornece informações de como o fármaco está distribuído na superfície das partículas e, ainda, sobre a capacidade de associação do mesmo.…”

Section: Ph Das Suspensõesunclassified

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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Recebido em 28/10/02; aceito em 27/2/03 PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION AND STABILITY OF THE POLYMERIC NANOPARTICLE SYSTEMS FOR DRUG ADMINISTRATION. Polymeric nanoparticle systems such as nanocapsules and nanospheres present potential applications for the administration of therapeutic molecules. The physico-chemical characteristics of nanoparticle suspensions are important pre-requisites of the success of any dosage form development. The purpose of this review is to present the state of the art regarding the physico-chemical characterization of these drug carriers, in terms of the particle size distribution, the morphology, the polymer molecular weight, the surface charge, the drug content and the in vitro drug release profiles. Part of the review is devoted to the description of the techniques to improve the stability of colloidal systems.Keywords: nanoparticles; polymers; characterization. INTRODUÇÃOO controle da liberação de fármacos em sítios de ação específi-cos, através da utilização de vetores, capazes de permitir a otimização da velocidade de cedência e do regime de dosagem das substâncias, tem sido uma área de intensa pesquisa nos últimos dez anos. Dentre os vetores, incluem-se as micropartículas e os sistemas coloidais (lipossomas e nanopartículas). As nanopartículas, constituídas por polímeros biodegradáveis, têm atraído maior atenção dos pesquisadores em relação aos lipossomas, devido às suas potencialidades terapêuticas, à maior estabilidade nos fluídos biológicos e durante o armazenamento 1-3 . As nanopartículas poliméricas são sistemas carreadores de fármacos que apresentam diâmetro inferior a 1 µm. O termo nanopartícula inclui as nanocápsulas e as nanoesferas, as quais diferem entre si segundo a composição e organização estrutural (Figura 1). As nanocápsulas são constituídas por um invólucro polimérico disposto ao redor de um núcleo oleoso, podendo o fármaco estar dissolvido neste núcleo e/ou adsorvido à parede polimérica. Por outro lado, as nanoesferas, que não apresentam óleo em sua composição, são formadas por uma matriz polimérica, onde o fármaco pode ficar retido ou adsorvido 2,4,5 . Estes sistemas têm sido desenvolvidos visando inúmeras aplicações terapêuticas, sendo planejados, principalmente, para administração parenteral, oral ou oftálmica. Uma das áreas mais promissoras na utilização das nanopartículas é a vetorização de fármacos anticancerígenos 2,6-8 e de antibióticos 2,9,10 , principalmente através de administração parenteral, almejando uma distribuição mais seletiva dos mesmos e, assim, um aumento do índice terapêutico. Com relação à administração oral de nanopartículas, as pesquisas têm sido direcionadas especialmente à: a) diminuição dos efeitos colaterais de certos fármacos, destacando-se os antiinflamatórios não-esteróides (diclofenaco 11,12 , indometacina 13-15 ), os quais causam freqüentemente irritação à mucosa gastrintestinal e b) proteção de fármacos degradáveis no trato gastrintestinal, como peptídeos 16,17 , proteínas 8,18 e/ou hormônios 19 , aumentando a biodisponi...

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Section: Distribuição De Tamanho De Partículaunclassified

Section: Ph Das Suspensõesunclassified

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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“…Firstly, synthesis of such NPs was reported by Couvreur et al [12]. Afterwards, several studies were reported around molecular weight distribution, toxicity, pharmacokinetics, bio distribution, stability and conjugation of different drugs [11,[15][16][17][18][19][20][21].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Polybutylcyanoacrylate Nanoparticles and Drugs of the Platinum Family: Last Status

et al. 2013

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Cisplatinum and carboplatinum drugs from platinum-containing family are anti-cancer drugs. Using these drugs causes side effects. Targeted and selective prescription decreases side effects of the drugs. This can be achieved using nanotechnology. In this study, cisplatinum and carboplatinum drugs were loaded on polybutylcyanoacrylate nanoparticles using emulsion polymerization method. To determine amount of loaded drug onto nanoparticle, spectrophotometry method was used. Evaluation of cytotoxicity of such nanoparticles was performed on MCF-7 cell line using MTT assay. Loading percentage of cisplatinum and carboplatinum drugs on nanoparticles were estimated 4 and 6 %, respectively. Cytotoxicity survival rate for cisplatinum and nanoparticle containing cisplatinum at the lowest concentration (p \ 0.01) (20 lM) were estimated 64 ± 1 and 67 ± 0.5 %, respectively. These values at the highest concentration (p \ 0.01) (160 lM) were measured 28 ± 0.7 and 31 ± 0.4 %. Additionally for carboplatinum and nanoparticles containing carboplatinum at the concentration (p \ 0.01) (20 lM) amounts were estimated to be 80 ± 0.6 and 84 ± 0.6 %, while at the concentration (p \ 0.01) (160 lM) were identified to be 44 ± 0.5 and 51 ± 0.2 %, respectively. Probably, due to low level of loading, cytotoxicity of both drugs at nano particle status was decreased in comparison with their standard form.

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Synthesis and in vitro release of guest drugs‐loaded copolymer nanospheres MMA/HEMA via differential microemulsion polymerization

Moustafa

Sobh

Rabie

et al. 2012

J of Applied Polymer Sci

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The synthesis and characterization of different series of methyl methacrylate/hydroxyethyl methacrylate (MMA/HEMA) copolymeric nanoparticles with different monomer feed compositions and utilization of them in entrapment and controlling the release of hydrophilic drug (sodium warfarin) and hydrophobic drugs (ibuprofen and praziquantel) were investigated. The polymeric nanoparticles and their entrapment with drugs were prepared using oil‐in‐water (O/W) differential microemulsion polymerization technique in the presence of polyvinyl pyrrolidone and polyethylene glycol as biocompatible emulsifiers as well as ammonium persulfate as an initiator. The effect of HEMA content in the monomer feed composition on the colloidal properties was studied, and it is found that the particle size Dv, turbidity, and the negative charge increase with increasing of HEMA content but the surface tension decrease. Moreover, the entrapment efficiency (EE) is affected by the content of HEMA in the monomer feed composition, the drug hydrophobicity, and the monomer to drug ratio. It is concluded that, EE into MMA/HEMA in monomer feed composition as 90/10, 70/30, and 50/50 is found to be (95.3–98)%, (84–96.9)%, and (69.5–94.6)% for sodium warfarin (with high hydrophilicity) as well as, ibuprofen and praziquantel (with high hydrophobicity), respectively. The entrapment of drugs in polymeric nanoparticles is confirmed by IR‐spectroscopy and transmission electronic microscopy. In vitro drug release experiments show that controlled release of drugs from copolymeric nanoparticles depend on HEMA content, the monomer to drug ratio, and the physiological pH. © 2012 Wiley Periodicals, Inc. J. Appl. Polym. Sci., 2013

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Antiglaucomatous activity of betaxolol chlorhydrate sorbed onto different isobutylcyanoacrylate nanoparticle preparations

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

Polybutylcyanoacrylate Nanoparticles and Drugs of the Platinum Family: Last Status

Synthesis and in vitro release of guest drugs‐loaded copolymer nanospheres MMA/HEMA via differential microemulsion polymerization

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