Synthesis of the biologically active compounds З а останні десятиріччя в плані синтезу 1,2,4-тріазол-3-тіонів створена потужна теоретична та прак-тична наукова база [1]. Цей факт зумовлений тим, що 1,2,4-тріазоли використовують не тільки задля створення лікарських засобів, а й для виготовлення продукції, що широко застосовується у сільському господарстві, про-мисловості, різноманітних галузях науки тощо. Доволі широко висвітлено інформацію про методи отриман-ня 3-тіо-1,2,4-тріазолів, але за останні роки невідомі матеріали, котрі узагальнювали б методи отримання 5-(феноксиметилен)-4-R-1,2,4-тріазол-3-тіонів, що розширює синтетичні можливості на шляху пошуку біологічно активних речовин. Отже, вищевказані факти надають актуальності нашому дослідженню [2]. Мета роботиСинтез ряду нових речовин 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкілтіо-1,2,4-тріазолів та їх окиснення до відповідних 3-алкілсульфонілпохідних, вивчення їхніх фізико-хіміч-них властивостей. Одним із негативних проявів сучасного техногенного прогресу є стрімкий розвиток нових «хвороб цивілізації». До них можна віднести ожиріння, атеросклероз, алергію, депресію тощо. Деякі з них ще й досі важко піддаються лікуванню, що суттєво впливає на рівень розвитку людства. Причиною цієї проблеми є відсутність фунда-ментальних досліджень і необхідних лікарських засобів для лікування. Зважаючи на ці факти, науковці медичної та фармацевтичної галузей здійснюють поглиблену роботу над відзначеними вище актуальними на сьогодні питаннями. З метою ство-рення оригінальних ліків синтезували ряд нових 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкілтіо-1,2,4-тріазолів та провели їхнє окиснення до відповідних 3-алкілсульфонілпохідних. Усього отримали 20 нових сполук, будову яких встановили використанням сучасних фізико-хімічних методів аналізу, що свідчить про можливість і надалі здійснювати біологічні дослідження.Синтез 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкилтио-1,2,4-триазолов, их последующее окисление до 3-алкилсульфонилпроизводных Ю. Н. Кучерявый, А. Г. Каплаушенко, Ф. Ал ЗеданОдним из негативных проявлений современного техногенного прогресса является стремительное развитие новых «болез-ней цивилизации». К ним можно отнести ожирение, атеросклероз, аллергию, депрессию и др. Некоторые из них до сих пор трудно поддаются лечению, что существенно влияет на уровень развития человечества. Причиной данной проблемы является отсутствие фундаментальных исследований и необходимых лекарственных средств для лечения. Учитывая эти факты, учёные медицинской и фармацевтической отрасли ведут работу над вышеупомянутыми актуальными на сегодняшний день вопросами. С целью создания оригинальных лекарственных средств нами синтезирован ряд новых 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкилтио-1,2,4-триазолов, а также проведено их окисление до соответствующих 3-алкилсульфонилпроизводных. Всего получено 20 новых соединений, строение которых установлено с помощью современных физико-химических методов анализа, что свидетельствует о возможности проведения дальнейших биологических исследований.Ключевые слова: 1,2,4-триазол, синтез, химические свойства, 3-а...

No abstract

Однією з пріоритетних задач сучасної фармацевтичної науки є синтез біологічно активних сполук та створення на їх основі нових високоефективних лікарських засобів, які б могли конкурувати з дорогими імпортними препаратами. Велику зацікавленість у цьому плані викликають гетероциклічні системи, зокрема 3-тіопохідні 1,2,4-триазолу, що містять хіноліновий радикал у п'ятому положенні 1,2,4-триазолового циклу. Ядро 1,2,4-триазолу є структурним фрагментом багатьох синтетичних лікарських засобів з протигрибковою (флуконазол, інтраконазол), антидепресивною (тразодон, альпразолам), противірусною (тіотриазолін), гепатопротекторною та ранозагоювальною активністю. Високі біологічні властивості виявлено також у речовин, що містять хінолінові замісники. Таким чином, синтез нових молекул у ряду похідних 1,2,4-триазолу є перспективним та актуальним напрямком науки, має теоретичну і практичну значимість.Ключові слова: 1,2,4-триазол; синтез; хімічні властивості; хромато-мас-спектрометрія ВСТУП Кінець XX століття в свій час знаменувався стрімким розвитком науки та появою на світ численної кількості винаходів. Не виключенням у цьому плані стала і фармацевтична галузь науки, адже стосовно синтезу 1,2,4-триазол-3-тіонів була створена потужна теоретична та практична наукова база. Цей факт зумовлений тим, що 1,2,4-триазоли використовують не тільки задля створення лікарських засобів, а також і для виготовлення продукції, що широко застосовується у сільському господарстві, промисловості, різноманітних галузях науки тощо. Зокрема широко висвітлено інформацію про методи отримання 3-тіо-1,2,4триазолів, але за останні роки не відомі матеріали, які б узагальнювали методи синтезу 2-(5-(хінолін-2-іл)-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етанової кислоти та її похідних, що розширює синтетичні можливості на шляху пошуку біологічно активних речовин. Отже, вищевказані факти надають актуальності нашому дослідженню [2,5,7].Метою нашого дослідження є окиснення 2-(5-(хінолін-2-іл)-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етанової кислоти та її естерів до відповідних 3-ілсульфініл-та 3-ілсульфонілпохідних, вивчення їх фізико-хімічних властивостей.

Синтез і фізико-хімічні властивості естерів 2-((5-(гідрокси(феніл) метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових i 3-(((5-(гідрокси(феніл) метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот Запорізький державний медичний університет, Україна Широке застосування похідних 1,2,4-тріазолу в медичній практиці пояснюється, насамперед, двома їхніми найважливішими властивостями: високою біологічною активністю та низькою токсичністю. Важко переоцінити вагомий внесок у медичну практику, який зробили лікарські засоби позаконазол і летрозол. Сьогодні багато науковців фармацевтичної галузі приділяють чималу увагу пошуку біологічно активних речовин серед похідних цієї гетероциклічної системи. Мета роботи-синтез нових високоефективних і малотоксичних речовин серед похідних 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот, встановлення їхніх фізико-хімічних властивостей. Матеріали та методи. Як вихідні речовини використали 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанові та 3-(((5-(гідрокси-(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойні кислоти, що отримані на попередній стадії синтезу. Естери одержані реакцією естерифікації 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот у середовищі відповідного спирту з додаванням каталітичної кількості концентрованої кислоти сульфатної. Результати. Структура синтезованих сполук підтверджена використанням комплексу сучасних фізико-хімічних методів аналізу. Експериментальне визначення елементного складу речовин, що одержали, відповідає розрахованим даним. На хроматограмах синтезованих естерів виявлений тільки один пік, що відповідає розрахованій для сполук цього ряду молекулярній масі m/z +. У ІЧ-спектрах синтезованих сполук присутні смуги поглинання C-S-груп, смуги поглинання ароматичного кільця, а також характерні для цього класу сполук симетричні та асиметричні смуги поглинання CO -C-груп, що перебувають у межах відповідно до наукових літературних даних. А результати вивчення 1 Н ЯМР спектрів свідчать про наявність у структурі сполук отриманих сигналів протонів метилової та, за наявності, метиленових груп, що остаточно підтверджує будову отриманого ряду. Висновки. Під час експериментальної роботи нами розроблені ефективні лабораторні методики отримання естерів 2-((5-(гідрокси(феніл)-метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот, у результаті чого синтезовано 13 нових сполук, котрі надалі стануть об'єктами фармакологічних досліджень.

Ukraine takes the second place in Europe for the dissemination of cancer. Ukrainian pharmaceutical market practically doesn’t have domestic anti-tumor drugs. That’s why, many scientists of pharmaceutical industry work in this direction.  The searching of biologically active substances among derivatives of 1,2,4-triazole is actually for today. Anastrozole and Letrozole are enough known like anti-tumor drugs which contain in their structures the core of 1,2,4-triazole and nitrile groups. The aim of our work is purposeful synthesis a number of new highly effective compounds 2-((5-(phenoxymethylene)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetonitriles and 2-, 3-, 4-(((5-(phenoxymethylene)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)methyl)benzo-nitriles, research of its physical and chemical properties. The 5-(phenoxymethylene)-4-R-1,2,4-triazole-3-thiones, which contain alkyl- and arylnitrile groups has been synthesized and its effective methods obtaining have been set. The structure of synthesized compounds has been confirmed by modern complex of physical and chemical methods of analysis. The synthesized compounds with alkyl- and arylnitrile functional groups will become the basis for further modification of the structure to increase results or expand the range of the biological activity.