The problem of allergic diseases growth is quite urgent in the worldIn recent years the concept of pre-asthma -the state combining a number of pathological signs has been formed. According to the studies they are precoursors of development of the real asthmatic attacks. Among them there are various kinds of allergy (allergic rhinosinusopathy, enteropathy, medicamental dermatitis) and immunological disorders (complement deficiency state, lgE hyperproduction, etc.). In this regard, the medicinal effect on this state is in fact prophylaxis of bronchial asthma.New antihistamine drugs (Н 1 -receptor antagonists) are referred to the medicines that are successfully used in the treatment and prevention of seasonal allergic rhinitis, allergic conjunctivitis. Unlike the medicines for treating allergic manifestations used for a long period of time, new medicines do not provide a sedative action, do not possess antiserotonin, anticholinergic and a-blocking properties; and it allows to use them more widely in a certain patient population [8].Loratadine is one of the representatives of the group of antihistamines of the second generation that block Н 1 -receptors. Medicines of this group reduce the body's response to histamine, eliminate unstriated muscles spasms and prevent development of the tissue edema induced by histamine, reduce the capillary permeability, decrease the hypotensive action of histamine and allergic reactions. Under the effect of antihistamine drugs the histamine toxicity decreases.The method of liquid chromatography is widely applied for quantitative determination of loratadine both in the pure form and in the combination with other medicinal substance in dosage forms [6,[9][10][11]. But, from our point of view, especially when using in industrial manufacture, spectrophotometric method for loratadine determination can be the most suitable and economical.The aim of the work is to develop the method for spectrophotometric quantitative determination of loratadine in the syrup for the subsequent application in analysis of medicinal forms. Materials and MethodsClaritin syrup, batch 1АNNA59001, manufactured by Schering-Plough Labo NV, Belgium; the substance of loratadine, batch LRD/0909180, manufactured by Vasudna Pharma Chem Limited were used in the research.The following analytical equipment was used: a "Thermo scientific Evolution 60S" spectrophotometer, "AXIS" balances. The measuring glassware of class A, excipients (glycerine, polypropylene glycol, sodium benzoate) and reagents meeting the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine (SPhU) were used for the work [1][2][3][4][5].
The work is devoted to development of the method for quantitative determination of phenylephrine hydrochloride in the combined nasal drops Gripocitron Rinis. Combination of phenylephrine hydrochloride possessing the vasoconstrictor action with dimetindene maleate having the antihistaminic action formulated into drops decreases nasal discharge and helps to clear the nasal passages without disturbing physiological functions of the ciliated epithelium and mucous membrane. It has been found that the quantitative content of phenylephrine hydrochloride in the combined nasal drops can be determined by spectrophotometry in the ultraviolet spectrum at the wavelength of 296 nm. The method proposed demonstrates the possibility of phenylephrine hydrochloride determination in combined drops in the presence of another active pharmaceutical ingredient-dimetindene maleate, which has the absorption minimum in sodium hydroxide solution at this wavelength. The influence of the additional ingredient-benzalkonium chloride drops on the nature of the absorption spectrum of phenylephrine hydrochloride is recommended to eliminate by the action of potassium dichromate solution. The optimal amount and concentration of solutions of sodium hydroxide and potassium dichromate, the analytical band have been determined. Validation of the given method has been carried out according to the following validation characteristics: linearity (a = 4.34 ≤ maxa 5.10%, b = 1.04), accuracy (0.52 ≤ maxδ 1.02%), convergence (1.07% ≤ max Δas 3.20%) and the correlation coefficient r, which is 0.9997. It has been found that the method suggested for determination of phenylephrine hydrochloride in nasal drops is precise, accurate, reproducible and linear, and it allows recommending it for using in pharmaceutical analysis.
На сьогодні все більшого розповсюдження набувають комбіновані лікарські засоби. Поєднання активних фармацевтичних інгредієнтів необхідно для підвищення терапевтичного ефекту або скорочення терміну лікування, або запобігання можливих ускладнень. Метою роботи -є розробка методики кількісного визначення біологічно активних сполук сухого екстракту ласкавцю золотистого у складі комбінованої лікарської форми сиропу у суміші з лоратадином. Методи. Ідентифікацію флавоноїдів в екстракті здійснювали методом ВЕРХ. Для визначення кількісного вмісту речовин флавоноїдної будови використовували метод абсорбційної спектрофотометрії у видимій ділянці спектру, який базується на утворенні забарвлених комплексів флавоноїдів з розчином алюмінію хлориду у кислому середовищі. Результати дослідження. У результаті проведених досліджень розроблено спектрофотометричну методику кількісного визначення суми флавоноїдів у комбінованому сиропі з лоратадином та екстрактом ласкавця сухим. Методом ВЕРХ визначено флавоноїди, що містяться в екстракті. Отримані забарвлені комплекси спиртових вилучень із сиропу після реакції взаємодії з розчином алюмінію хлориду в оцтовокислому середовищі характеризувалися наявністю максимумів поглинання за довжини хвилі 412 нм. Вплив фонового поглинання є незначущим δ noise =0,25 %≤max δ=0,51 %. Вивчені валідаційні характеристики методики свідчать про лінійну залежність кількості суми флавоноїдів у перерахунку на рутин в діапазоні концентрації екстракту ласкавцю золотистого в сиропі від 80 % до 120 %, так як величина коефіцієнта кореляції (r) складає 0,99990,9981; кутовий коефіцієнт лінійної залежності (b) дорівнює 0,9947, вільний член лінійної залежності (а) -0,521,60. Методика прецизійна, оскільки значення відносного довірчого інтервалу менше критичного значення для збіжності результатів: %=0,37≤2,60 і виконується критерій незначущості систематичної похибки =0,01.Висновки. Методом ВЕРХ встановлено наявність у сухому екстракті надземної частини ласкавцю золотистого речовин флавоноїдної будови, що спонукало до стандартизації діючої речовини у сиропі за сумою саме цих біологічно активних сполук. Розроблено спектрофотометричну методику кількісного визначення у видимій ділянці суми флавоноїдів у перерахунку на рутин у комбінованій лікарській формі у вигляді сиропу у присутності іншого діючого інгредієнту лоратадину Ключові слова: Ласкавець золотистий, сироп, хімічний склад, флавоноїди, спектрофотометрія у видимій ділянці, ВЕРХ Дата надходження рукопису 22.01.2019
Постійне зростання у світі лікарських засобів синтетичного походження обумовлює пошук, цілеспрямований синтез і фармакологічні дослідження нових біологічно активних речовин. Встановлення будови речовини і вивчення фізико-хімічних властивостей потребує використання низки методів і випробувань, які дозволяють отримати речовини з «фармакопейною якістю» вже на етапі синтезу потенційних АФІ. Зміна в подальшому умов синтезу, розчинників для кристалізації тощо може призвести до зміни профілю домішок та їх кількості, одержання інших поліморфних модифікацій, ізомерів тощо і внаслідок цього-до зміни фармакологічних властивостей. Для запобігання цьому вимоги до субстанцій, що передаються для фармакологічного скринінгу мають бути уніфікованими. Мета. Метою роботи є узагальнення відомостей щодо методів встановлення структури і фізикохімічних властивостей нових біологічно активних речовин, оцінка їх відповідності фармакопейним вимогам до якості і формулювання обов'язкових вимог до стандартизації уперше синтезованих речовин для їх передачі для проведення первинного фармакологічного скринінгу у вигляді структури первинного «сертифікату якості». Матеріали і методи. Для виконання досліджень використано збір та аналіз даних, наведених у сучасній науковій літературі та документах регуляторних органів. Результати. Визначені відповідність досліджень зі встановлення структури вперше синтезованих речовин фармакопейним показникам якості субстанцій, запропоновано структуру «сертифікату їх якості», виділено основні принципи забезпечення стабільних показників якості при синтезі АФІ. Обговорення. Обґрунтовано обов'язкове визначення для вперше синтезованих речовин таких показників як температура плавлення, розчинність у розчинниках різної полярності (ліпофільності), елементний склад та/або молекулярна маса. З фізико-хімічних методів обов'язковими є УФ-, ІЧ-, і як мінімум ПМРспектроскопія, для встановлення чистоти обов'язковим є використання хоча б одного з хроматографічних методів-ТШХ з використанням речовин-свідків, або ВЕРХ/МС (переважно, оскільки крім чистоти дозволяє оцінити кількісний вміст речовини та профіль домішок). Висновки. Узагальнені підходи до особливостей встановлення будови і вивчення властивостей нової синтезованої речовини з передбачуваної біологічною активністю за допомогою фізичних, фізико-хімічних і хімічних методів. Уніфіковано методи встановлення будови БАР, які повністю характеризують структуру, надають інформацію щодо чистоти і кількісного вмісту сполуки на первинному етапі фармакологічних випробовувань. Виділено основні принципи забезпечення стабільних показників якості в синтезі потенційних АФІ Ключові слова: активний фармацевтичний інгредієнт, стандартизація, вимоги до якості, дизайн досліджень, методи аналізу
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.