Objective: Development of methods for the synthesis, studies of chemical, physico-chemical and biological properties of 1,2,4-triazole derivatives, in particular compounds with heterocyclic scaffolds and complex compounds as potential biologically active substances.Result and Discussion: In this review, 40 scientific papers reporting the properties of 1,2,4-triazole derivatives were evaluated. Each class of compounds described in the review was reported with the prospect of forming the direction for further research.Because of there is no enough studies about biological action of 1,2,4-triazole derivatives in human, it encourages further research.

Запорізький державний медичний університет, Україна Сучасний арсенал лікарських і косметичних засобів, що використовують у терапії себорейного дерматиту волосистої частини голови, доволі різноманітний. Сьогодні фармацевтичний ринок динамічно розвивається і являє собою складну гетерогенну систему, що зумовлює необхідність дослідження його стану та формування інформаційної бази щодо динаміки асортименту, цін і доступності препаратів. Мета роботи-формування інформаційного масиву про лікарські засоби (ЛЗ) та лікувальну косметику, що застосовуються в лікуванні себорейного дерматиту волосистої частини голови (СД ВЧГ), та обґрунтування на підставі маркетингового аналізу доцільності створення нового фармацевтичного препарату на основі субстанції октопіроксу. Матеріали та методи. Як інформаційні матеріали використали Державний реєстр лікарських засобів України, довідник лікарських засобів «Компендіум онлайн», інтернет-ресурси з пошуку ліків в аптеках України «GeoApteka» та «Tabletki.ua». У роботі застосували маркетинговий метод, методи моніторингу, логічного узагальнення, угруповання та графічний метод дослідження. Результати. Здійснили комплексне маркетингове оцінювання українського фармацевтичного ринку засобів, що застосовуються в терапії СД ВЧГ, котра враховувала гетерогенну структуру: два напрями-ЛЗ і засоби лікувальної косметики. Висновки. Сформували сучасний арсенал засобів за двома напрямами: сегмент «ЛЗ» налічує 26 препаратів підгрупи D01A «Протигрибкові препарати для місцевого застосування» і підгрупи D11A «Інші дерматологічні препарати»; сегмент «КЗ»-71 косметичний засіб (переважають засоби на основі октопіроксу-12 пропозицій). За формою виготовлення переважають рідкі форми: шампуні, тоніки, розчини, сироватки. Усі засоби за критерієм «порядок відпуску з аптеки» належать до безрецептурних, але перед їхнім застосуванням обов'язково потрібна консультація лікаря для врахування особливостей кожного хворого. Для сегмента ринку, що аналізували, характерний дефіцит комбінованих препаратів і мала кількість пропозицій від вітчизняних виробників. Исследование рынка средств для лечения себорейного дерматита волосистой части головы В. А. Солодовник, Н. А. Ткаченко, С. А. Гладышева, Фади Ал Зедан Современный арсенал лекарственных и косметических средств, используемых в терапии себорейного дерматита волосистой части головы, достаточно разнообразен. Сегодня фармацевтический рынок динамично развивается и представляет собой сложную гетерогенную систему, что обусловливает необходимость исследования его состояния и формирования информационной базы относительно динамики ассортимента, цен и доступности препаратов. Цель работы-формирование информационного массива о лекарственных средствах (ЛС) и лечебной косметике, которые используют в лечении себорейного дерматита волосистой части головы (СД ВЧГ) и обоснования на базе маркетингового анализа целесообразности создания нового фармацевтического препарата на основе субстанции октопирокса. Материалы и методы. В качестве информационных материалов использовали Государственный реестр лекарс...

Synthesis of the biologically active compounds З а останні десятиріччя в плані синтезу 1,2,4-тріазол-3-тіонів створена потужна теоретична та прак-тична наукова база [1]. Цей факт зумовлений тим, що 1,2,4-тріазоли використовують не тільки задля створення лікарських засобів, а й для виготовлення продукції, що широко застосовується у сільському господарстві, про-мисловості, різноманітних галузях науки тощо. Доволі широко висвітлено інформацію про методи отриман-ня 3-тіо-1,2,4-тріазолів, але за останні роки невідомі матеріали, котрі узагальнювали б методи отримання 5-(феноксиметилен)-4-R-1,2,4-тріазол-3-тіонів, що розширює синтетичні можливості на шляху пошуку біологічно активних речовин. Отже, вищевказані факти надають актуальності нашому дослідженню [2]. Мета роботиСинтез ряду нових речовин 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкілтіо-1,2,4-тріазолів та їх окиснення до відповідних 3-алкілсульфонілпохідних, вивчення їхніх фізико-хіміч-них властивостей. Одним із негативних проявів сучасного техногенного прогресу є стрімкий розвиток нових «хвороб цивілізації». До них можна віднести ожиріння, атеросклероз, алергію, депресію тощо. Деякі з них ще й досі важко піддаються лікуванню, що суттєво впливає на рівень розвитку людства. Причиною цієї проблеми є відсутність фунда-ментальних досліджень і необхідних лікарських засобів для лікування. Зважаючи на ці факти, науковці медичної та фармацевтичної галузей здійснюють поглиблену роботу над відзначеними вище актуальними на сьогодні питаннями. З метою ство-рення оригінальних ліків синтезували ряд нових 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкілтіо-1,2,4-тріазолів та провели їхнє окиснення до відповідних 3-алкілсульфонілпохідних. Усього отримали 20 нових сполук, будову яких встановили використанням сучасних фізико-хімічних методів аналізу, що свідчить про можливість і надалі здійснювати біологічні дослідження.Синтез 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкилтио-1,2,4-триазолов, их последующее окисление до 3-алкилсульфонилпроизводных Ю. Н. Кучерявый, А. Г. Каплаушенко, Ф. Ал ЗеданОдним из негативных проявлений современного техногенного прогресса является стремительное развитие новых «болез-ней цивилизации». К ним можно отнести ожирение, атеросклероз, аллергию, депрессию и др. Некоторые из них до сих пор трудно поддаются лечению, что существенно влияет на уровень развития человечества. Причиной данной проблемы является отсутствие фундаментальных исследований и необходимых лекарственных средств для лечения. Учитывая эти факты, учёные медицинской и фармацевтической отрасли ведут работу над вышеупомянутыми актуальными на сегодняшний день вопросами. С целью создания оригинальных лекарственных средств нами синтезирован ряд новых 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкилтио-1,2,4-триазолов, а также проведено их окисление до соответствующих 3-алкилсульфонилпроизводных. Всего получено 20 новых соединений, строение которых установлено с помощью современных физико-химических методов анализа, что свидетельствует о возможности проведения дальнейших биологических исследований.Ключевые слова: 1,2,4-триазол, синтез, химические свойства, 3-а...

Синтез і фізико-хімічні властивості естерів 2-((5-(гідрокси(феніл) метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових i 3-(((5-(гідрокси(феніл) метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот Запорізький державний медичний університет, Україна Широке застосування похідних 1,2,4-тріазолу в медичній практиці пояснюється, насамперед, двома їхніми найважливішими властивостями: високою біологічною активністю та низькою токсичністю. Важко переоцінити вагомий внесок у медичну практику, який зробили лікарські засоби позаконазол і летрозол. Сьогодні багато науковців фармацевтичної галузі приділяють чималу увагу пошуку біологічно активних речовин серед похідних цієї гетероциклічної системи. Мета роботи-синтез нових високоефективних і малотоксичних речовин серед похідних 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот, встановлення їхніх фізико-хімічних властивостей. Матеріали та методи. Як вихідні речовини використали 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанові та 3-(((5-(гідрокси-(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойні кислоти, що отримані на попередній стадії синтезу. Естери одержані реакцією естерифікації 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот у середовищі відповідного спирту з додаванням каталітичної кількості концентрованої кислоти сульфатної. Результати. Структура синтезованих сполук підтверджена використанням комплексу сучасних фізико-хімічних методів аналізу. Експериментальне визначення елементного складу речовин, що одержали, відповідає розрахованим даним. На хроматограмах синтезованих естерів виявлений тільки один пік, що відповідає розрахованій для сполук цього ряду молекулярній масі m/z +. У ІЧ-спектрах синтезованих сполук присутні смуги поглинання C-S-груп, смуги поглинання ароматичного кільця, а також характерні для цього класу сполук симетричні та асиметричні смуги поглинання CO -C-груп, що перебувають у межах відповідно до наукових літературних даних. А результати вивчення 1 Н ЯМР спектрів свідчать про наявність у структурі сполук отриманих сигналів протонів метилової та, за наявності, метиленових груп, що остаточно підтверджує будову отриманого ряду. Висновки. Під час експериментальної роботи нами розроблені ефективні лабораторні методики отримання естерів 2-((5-(гідрокси(феніл)-метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот, у результаті чого синтезовано 13 нових сполук, котрі надалі стануть об'єктами фармакологічних досліджень.

АнАліз вітчизняного фАрмАцевтичного ринку психостимулюючих тА ноотропних зАсобів групи N06BX Метою роботи є дослідження номенклатури асортименту групи N06BX синтетичного і рослинного походження, представлених на фармацевтичному ринку України. Результати. Згідно з даними Державного експертного центру Міністерства охорони здоров'я України на фармацевтичному ринку України відповідно до класифікації АТС станом на грудень 2019 року зареєстровано 14 міжнародних непатентованих назв (МНН) лікарських засобів або 214 торговельних назв лікарських засобів з урахуванням форм випуску. Асортимент цих препаратів за походженням представлений аналогами препаратів як синтетичної, так і рослинної природи. В цілому відповідно до переліку групи N06BX нараховується 29 країн виробників препаратів даної групи. Висновки. Проаналізовано ринок групи N06BX в Україні та встановлено, що препарати вітчизняного виробництва посідають 52,91 %, зарубіжного-39,68 %, спільних підприємств виробників України з іноземними-7,41 %. Основна частка ринку у загальній номенклатурі групи N06BX належить виробникам: ПАТ «Фармак», ТОВ Фармацевтична компанія «Здоров'я» та ПрАТ Фармацевтична фірма «Дарниця». Серед закордонних виробників лідерами є виробники з Латвії, Польщі та Угорщини. Необхідно відзначити, що на фармацевтичному ринку України є 5 спільних підприємств з іноземними країнами, які виробляють препарати групи N06BX. В якості діючих речовин використовуються: цитиколін, вінпоцетин, пірацетам, фенібут, мебікар та рослинні препарати групи Гінкго Білоба. Форми випуску: розчини для ін'єкцій, краплі для орального застосування, таблетки, капсули. Враховуючи відсутність зареєстрованих лікарських форм n-феніл-ацетил-L-пролілгліцину на вітчизяному ринку, а також перспективність використання назальної лікарської форми для транспортування діючої речовини безпосередньо в мозок доцільне проведення подальших досліджень.